أنثراسيكلين
من ويكيبيديا، الموسوعة encyclopedia
الأنثراسيكلينات (بالإنجليزية: Anthracyclines) هي فئة من الأدوية[1] المستخدمة في العلاج الكيميائي للسرطان تُستخرج من بكتيريا المتسلسلة.[2] تُستخدم هذه المركبات لعلاج العديد من السرطانات، بما فيها ابيضاض الدم، واللمفوما، وكل من سرطان الثدي، والمعدة، والرحم، والمبيض، والمثانة، والرئة. كان الداونوروبيسين (الاسم التجاري داونوميسين) هو أول أنثراسيكلين مكتشف، وتُنتجه المتسلسلة النادرة بشكل طبيعي، وهي نوع من البكتيريا الشعاوية. من الناحية السريرية، فإن أكثر الأنثراسيكلينات أهميةً هي الدوكسوروبيسين، والداونوروبيسين، والإيبيروبيسين، والإيداروبيسين.[3]
تُعد الأنثراسيكلينات من بين أكثر العلاجات المُطورة المضادة للسرطان فعاليةً على الإطلاق، وهي فعالة ضد أنواع من السرطان أكثر من أي فئة أخرى من عوامل العلاج الكيميائي.[3][4][5] التسمم القلبي هو تأثيرها الضار الرئيسي، ويحد بشكل كبير من فائدتها. ثبت أيضًا أن استخدام الأنثراسيكلينات مرتبط بشكل كبير بقلة العدلات الدورية 1 الشديدة أو حمى نقص العدلات.[6] تتضمن الآثار الضارة الأخرى التقيؤ.
تعمل الأدوية بشكل رئيسي من خلال إقحامها في الحمض النووي، والتدخل في استقلاب الدنا وإنتاج الرنا. تُعزى السمية الخلوية بشكل أساسي إلى تثبيط التوبوإيزوميراز الثاني بعد أن يحرض الإنزيم حدوث قطع في الدنا، ويمنع إعادة الربط، ويؤدي إلى موت الخلايا. البنية الأساسية للأنثراسيكلينات هي بنية جزيء رباعي الحلقات مع ركيزة أنثراكينون مرتبطة بجزء سكري عبر رابطة غليكوزيدية. عندما تدخل الخلية، تُقحم البنية رباعية الحلقات بين الأزواج القاعدية للدنا بينما يتموضع السكر داخل الثلم الصغير ويتفاعل مع الأزواج القاعدية المجاورة.