尼洛替尼
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尼洛替尼(英语:Nilotinib),是由瑞士诺华公司研制销售[1],治疗慢性骨髓性白血病的第二代/新一代标靶药物[2]。在一项I型临床试验中,尼洛替尼被发现,其也因其临床编号称之为AMN107。该药药效安全,并对治疗慢性骨髓性白血病/慢性粒细胞性白血病患者服用伊马替尼(英语:imatinib)而产生的抗药性有很好的疗效。[3]在一项研究调查中,92%的患者(已经出现抗药性或药效迟钝性)通过五个月的疗程而获得了正常的白细胞总量标准[4]。是一种酪氨酸激酶抑制剂,其含量主要抑制BCR-ABL[5]、KIT、LCK、EPHA3、EPHA8、DDR1、DDR2、PDGFRB、MAPK11、ZAK激酶等。2007年,该药已被美国FDA批准用于治疗慢性骨髓性白血病。及后于2009年, 被欧盟EMA批准治疗慢性骨髓性白血病。于2011年,于香港得到批准发售[2]。2022年10月,诺华与药品专利池达成协议,授权生产尼洛替尼的仿制药供应予中低收入国家使用[6]。
Quick Facts 临床资料, 核准状况 ...
临床资料 | |
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核准状况 | |
给药途径 | Oral |
ATC码 | |
法律规范状态 | |
法律规范 |
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药物动力学数据 | |
生物利用度 | 30% |
血浆蛋白结合率 | 98% |
药物代谢 | 胆 |
生物半衰期 | 17 h |
排泄途径 | 胆道 |
识别信息 | |
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CAS号 | 641571-10-0((base)) N |
PubChem CID | |
ChemSpider |
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UNII | |
KEGG |
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ChEMBL | |
CompTox Dashboard(英语:CompTox Chemicals Dashboard) (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.166.395 |
化学信息 | |
化学式 | C28H22F3N7O |
摩尔质量 | 529.5245 g/mol |
3D模型(JSmol(英语:JSmol)) | |
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