美沙酮
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美沙酮(拉丁语:Methadone,或翻译为美沙冬)商用名包括多罗芬(拉丁语:Dolophine),是一种鸦片类药物。适用于缓解疼痛以及维持治疗(英语:maintenance therapy),或用于帮助戒毒(英语:detoxification)人士摆脱鸦片依赖(英语:opioid dependence)[2] 。戒毒治疗可在不到一个月的时间内迅速完成,亦可在不到六个月的时间内逐渐完成。 美沙酮单次剂量使用后作用迅速,但需持续使用五天才可达至最大效果。 单次剂量使用后药效可持续约六小时,长期使用时单次剂量使用效果可持续一天半左右。 美沙酮一般可通过口服、肌肉注射或静脉注射使用[2]。
临床资料 | |
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商品名(英语:Drug nomenclature) | Dolophine, Methadose, others |
AHFS/Drugs.com | Monograph |
MedlinePlus | a682134 |
怀孕分级 |
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给药途径 | Oral, intravenous, insufflation, sublingual, rectal |
ATC码 | |
法律规范状态 | |
法律规范 |
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药物动力学数据 | |
生物利用度 | 41–99% (oral)[1] |
血浆蛋白结合率 | 85–90%[1] |
药物代谢 | Liver (CYP3A4, CYP2B6 and CYP2D6-mediated)[1][3] |
药效起始时间(英语:Onset of action) | rapid[2] |
生物半衰期 | 7–65 hours[3] |
作用时间 | 4–8 h (one dose), 1–2 days (prolonged use)[2] |
排泄途径 | Urine, faeces[3] |
识别信息 | |
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CAS号 | 76-99-3 Y |
PubChem CID | |
IUPHAR/BPS | |
DrugBank |
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ChemSpider |
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UNII | |
KEGG |
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ChEBI | |
ChEMBL | |
CompTox Dashboard(英语:CompTox Chemicals Dashboard) (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.000.907 |
化学信息 | |
化学式 | C21H27NO |
摩尔质量 | 309.445 g/mol |
3D模型(JSmol(英语:JSmol)) | |
手性 | Racemic mixture |
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美沙酮的副作用和其他类鸦片麻醉药相似, 常见的包括有晕眩、嗜睡、呕吐与盗汗。 较严重的副作用则像是滥用(英语:Opioid abuse)及呼吸困难。 其他如心律不整包括长QT症等症状都有可能发生[2] 。根据2011年美国国内统计,由于麻醉药使用过量而造成的死亡人数中,有26%(大约是4,418人)死于美沙酮中毒(英语:Opioid overdose)[4],使用剂量越高则有越高的几率会有副作用产生的风险[5] 。美沙酮是经由化学合成且其机转是借着结合类鸦片受体以达到止痛效用[2]。
美沙酮大约在1937年至1939年间由古斯塔夫·爱哈特(英语:Gustav Ehrhart)和麦克斯·勃克穆尔(英语:Max Bockmühl)两人在德国合成并问世[6][7] ,于1947年被美国认可且在国内使用[2] 。美沙酮是世界卫生组织基本药物标准清单内的药物,同时更为基础医疗系统内的重要必须药品[8] 。2013年,全球共生产美沙酮约41,400公斤,它的使用规范和一般麻醉药物相同[9] [10]。在美国当地,美沙酮并不是十分昂贵的药品[11]。