酶抑制劑
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酶抑制劑(英語:Enzyme inhibitor)是一類可以與酶結合併降低其活性的分子。 由於阻斷酶的活性可以殺死病原體[1]或糾正代謝失衡,許多藥物都是酶抑制劑[2][3]。 它們也用於殺蟲劑。 並非所有與酶結合的分子都是抑制劑; 酶激活劑與酶結合併增加其酶活性,而酶底物結合併在酶的正常催化循環中轉化為產物。
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一種抑制劑的結合可以阻止底物進入酶的活性位點和/或阻止酶催化其反應。 抑制劑結合是可逆的或不可逆的。 不可逆抑制劑通常與酶反應並化學改變(例如通過共價鍵形成)。 這些抑制劑修飾酶活性所需的關鍵胺基酸殘基。 相反,可逆抑制劑非共價結合,並且取決於這些抑制劑是否與酶,和/或酶-底複合物或兩者結合,產生不同類型的抑制。
由於抑制特定酶的活性可以殺死病原體或校正新陳代謝的不平衡,許多藥物分子都是酶抑制劑,它們的發現和改進是生物化學和藥理學研究的一個活躍領域。評判一個藥用酶抑制劑通常以它的特異性(不與其他蛋白質結合)及效價(解離常數,表示抑制酶所需的濃度)為指標。高特異性和高效價使藥物具有更小的副作用,因而具有更低的毒性。一些酶抑制劑還被用作除草劑或農藥。
酶抑制劑天然存在並參與代謝調節。例如,代謝途徑中的酶可被下游產物抑制。當產物開始積聚時,這種負反饋會減慢生產的速度,並有助於維持細胞穩態。也有的細胞酶抑制劑是特異性結合併抑制標靶酶的蛋白質。這可以幫助控制可能對細胞有害的酶,如蛋白酶和核酸酶。一個典型例子是核糖核酸酶抑制劑,它可以與核糖核酸酶結合,是已知最緊密的蛋白質-蛋白質相互作用之一。天然酶抑制劑也可以作為毒藥,用以防禦食肉動物或殺死獵物。