سيفترياكسون

سيفترياكسون هو مضاد حيوي ينتمي إلى الجيل الثالث من عائلةالسيفالوسبورينات. ولعقار السيفترياكسون_مثل غيره من مركبات الجيل الثالث من السيفالوسبورينات_تأثير واسع الطيف ضد نشاط بكتيريا ايجابية الجرام وبكتريا سلبية الجرام. وفي معظم الحالات، فإنه يعتبر معادلا لسيفوتاكسيم من حيث قواعد السلامة والكفاءة. ويُسَوَّق سيفترياكسون صوديوم من قبل شركة هوفمان لا روش تحت الاسم التجاري Rocephin وتحت أسماء أخرى مختلفة في العديد من البلدان.

سيفترياكسون
الاسم النظامي
الاسم النظامي (6R,7R)-7-{[(2Z)-2-(2-amino-1,3-thiazol-4-yl)->2-(methoxyimino)acetyl]amino}-3-{[(2-methyl-5,6-dioxo-1,2,5,6-tetrahydro-1,2,4-triazin-3-yl)thio]methyl}-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid
تداخل دوائي	وارفارين[1]
يعالج	القائمة ... مرض معدي بالإشريكية القولونية  [لغات أخرى]‏ عدوى الجهاز البولي[2] التهاب الأذن الوسطى داء لايم[2] التهاب الأمعاء مرض السيلان مرض تناسلي أنثوي التهاب المستقيم التهاب البريتون التهاب البربخ قريح عدوى الجهاز التنفسي العلوي داء العظم المعدي ذات الرئة البكتيري إنتان التهاب السحايا البكتيري عدوى بكتيريا سالبة غرام  [لغات أخرى]‏ عدوى المكورة العنقودية  [لغات أخرى]‏ التهاب السحايا[2] التهاب الشغاف العدوائي[2] التهاب النسيج الخلوي[2] ذات الرئة[2] التهاب الأذن الوسطى[3] عدوى الجهاز البولي[3] مرض السيلان[3] مرض التهاب الحوض[3] التهاب السحايا[3]
اعتبارات علاجية
فئة السلامة أثناء الحمل	B1 (أستراليا) B (الولايات المتحدة)
طرق إعطاء الدواء	علاج عن طريق الوريد، حقن عضلي
بيانات دوائية
توافر حيوي	n/a
استقلاب (أيض) الدواء	Negligible
عمر النصف الحيوي	5.8–8.7 hours
الإخراج	33–67% Renal, 35–45% قناة الصفراء
معرّفات
CAS	73384-59-5
ك ع ت	J01DD01
تصنيف منظمة الصحة العالمية	المراقبة  [لغات أخرى]‏[4]
بوب كيم	CID 5479530
ECHA InfoCard ID	100.070.347
درغ بنك	APRD00395
كيم سبايدر	4586394
المكون الفريد	75J73V1629
كيوتو	D07659[5]
ChEMBL	CHEMBL161[6]
بيانات كيميائية
الصيغة الكيميائية	C18H18N8O7S3
الكتلة الجزيئية	554.58 غرام/مول
محددات الإدخال الخطي النصي الجزيئي المبسط Nc1scc(n1)\C(=N\OC)C(=O)N[C@@H]4C(=O)N3C(=C(CSC2=NC(=O)C(=O)NN2C)CS[C@@H]34)C(=O)O
المعرف الكيميائي الدولي InChI=1S/C18H18N8O7S3/c1-25-18(22-12(28)13(29)23-25)36-4-6-3-34-15-9(14(30)26(15)10(6)16(31)32)21-11(27)8(24-33-2)7-5-35-17(19)20-7/h5,9,15H,3-4H2,1-2H3,(H2,19,20)(H,21,27)(H,23,29)(H,31,32)/b24-8-/t9-,15-/m1/s1[7]
تعديل مصدري - تعديل

الاستعمالات

سيفترياكسون غالبا ما يستخدم مع أنواع المايكرولايدات أو الأمينوغليكوزيدات لعلاج وتخفيف مرض ذات الرئة ويستخدم أيضا لعلاج التهاب السحايا الجرثومي. في طب الأطفال، ويُعْطَى عقار السيفترياكسون عادة للأطفال الرضع بين 4 و 8 أسابيع من العمر المصابون بالحمى لتجنب اصابتهم بتعفن الدم. ويستخدم أيضا في علاج مرض لايم، حمى التيفوئيد، والسيلان.

قد تُعَدَّل جرعات الوريد للمرضى الأصغر سنا كل 12-24 ساعة، وعلى حسب نوع وشدة الإصابة.

وفي علاج مرض السيلان، يحقن المريض في العضل مرة واحدة. وفي علاج لالتهاب الكلاميديا يوصى عادة مع أزيثروميسين ما لم يستبعد الأخير.^[8]

ويجب أن لا تخلط الجرعة خلال 48 ساعة من تناول العلاج مع محاليل أو منتجات تحتوي على الكالسيوم، حتى عن طريق خطوط ضخ مختلفة (اكتشفت حالات وفاة نادرة ناجمة عن ترسب الكالسيوم مع السيفترياكسون في الرئة والكليتين في حديثي الولادة).^[9]

وللحد من آلام الحقن العضلي، قد يعاد تحضير السيفترياكسون مع 1% ليدوكايين

وقد أثبت عقار السيفترياكسون كفاءة في منع الانتكاسات الناتجة عن تعاطى الكوكايين.

التركيب الكيميائى

السيفترياكسون مسحوق بلوري برتقالى سهل الذوبان في الماء، وشحيح الذوبان في الميثانول وقليل جدا الذوبان في الايثانول. والرقم الهيدروجينى PH ل1 % من المحلول المائي هو 6.7

تمنح تركيبات الميثوكسيمينو الثبات ل " β-lactamase enzymes" الناتجة من العديد من بكتريا سلبية الجرام.وهذا الاستقرار يزيد نشاط السيفترياكسون قي مقاومة البكتريا سلبية الجرام. وفي حالة وهذا الاستقرار لβ - lactamases يزيد من نشاط سيفترياكسون ضد الغرام وخلاف ذلك مقاومة الجراثيم سلبية. وفي حالة "hydrolysed acetyl group of cefotaxime" فإن للسيفترياكسون ثبات أيضي جزئي.

انظر أيضًا

قائمة المضادات الحيوية