Фентанил
From Wikipedia, the free encyclopedia
Фентанилът е мощен опиоид, използван като болкоуспокояващо. Заедно с други лекарства се използва за анестезия.[1] Използва и като развлекателен наркотик, понякога смесен с хероин, кокаин или метамфетамин, и неговите потенциално смъртоносни ефекти при предозиране могат да бъдат неутрализирани от налоксон.[3] Фентанилът обикновено се използва за създаване на фалшиви лекарства, продавани като Оксикодон, Алпразолам, Adderall и други хапчета. Има бързо действие и ефектите му обикновено продължават под два часа.[1] В медицината се използва чрез инжектиране, назален спрей или кожен пластир, или се абсорбира през бузата като таблетка за смучене или хапче.[1][4]
Фентанил
| |
Наименование по систематичната номенклатура на IUPAC | |
N-phenyl-N-[1-(2-phenylethyl)piperidin-4-yl]propanamide | |
Индекс | |
CAS | 437-38-7 |
ATC код | N01AH01 Шаблон:ATC |
PubChem | 3345 |
DrugBank | DB00813 |
ChemSpider | 3228 |
Химични данни | |
Брутна ф-ла | C22H28N2O |
Мол. маса | ? |
SMILES | eMolecules & PubChem |
Физични свойства | |
Плътност | 1.1 g/cm³ |
Точка на топене | 87.5 °C (190 °F) |
Фармакокинетика | |
Бионаличност | 92% (transdermal) 89% (intranasal) 50% (buccal) 33% (ingestion) 100% (intramuscular) 55% (inhaled) |
Протеинно свързване | 80 – 85% |
Метаболизъм | Liver, primarily by CYP3A4 |
t½ | IV: 6 mins (T1/2 α) 1 hours (T1/2 β) 16 hours (T1/2 ɣ) Intranasal: 6.5 hours Transdermal: 20 – 27 hours[1] Sublingual/buccal (single dose): 2.6 – 13.5 hours[1] |
Екскреция | Mostly urinary (metabolites, <10% unchanged drug)[1] |
Предупреждения при употреба | |
Данни за лиценза |
ЕМА: yes,Daily Med: Fentanyl |
Бременност | |
Отпускане | |
Отговорност на зависимостта | High[2] |
Прием | Buccal, epidural, IM, IT, IV, sublingual, skin patch |
Честите нежелани реакции от фентанил включват гадене, повръщане, запек, седация, объркване и наранявания, свързани с лоша координация.[1][5] Сериозните нежелани реакции могат да включват респираторна депресия, халюцинации, серотонинов синдром, ниско кръвно налягане или развитие на разстройство при употреба на опиоиди.[1][5] Фентанилът действа основно чрез задействане на μ-опиоидни рецептори.[1] Той е около 100 пъти по-силен от морфина и около 50 пъти по-силен от хероина. Някои аналози на фентанил като карфентанил са до 10 000 пъти по-силни от морфина.[6]
Фентанилът е произведен за първи път от Паул Янсен през 1960 г. и одобрен за медицинска употреба в Съединените щати през 1968 г.[1][7] През 2015 г. 1,600 kg (3,53 lb) са използвани в здравеопазването в световен мащаб.[8] От 2017 , фентанилът е най-широко използваният синтетичен опиоид в медицината;[9] това e 250-ото най-често предписвано лекарство в Съединените щати, с повече от 1,7 милиона рецепти.[10][11]I
През последните години фентанилът удари пазара на незаконни наркотици в Северна Америка, като се възползва от съществуващото търсене на опиати като хероин и лекарства, отпускани с рецепта. През 2016 г. фентанилът и аналозите му са най-честата причина за смъртни случаи от предозиране в Съединените щати при повече от 20 000, около половината от всички смъртни случаи, свързани с опиоиди.[12][13][14] Повечето от тези смъртни случаи при предозиране са породени от незаконно произведен фентанил.[15] Има опасения, че нарастващото търсене може да се окаже изключително привлекателно за организираната престъпност и амбициозните престъпници, особено тези, които действат в райони около Златния триъгълник в Югоизточна Азия и щат Шан в Мианмар, където производството на синтетични наркотици се е разширило драстично през последното десетилетие. В сравнение с хероина, той е по-мощен, има по-високи маржове на печалба и, тъй като е компактен, има по-проста логистика. Може да намали или дори да замени изцяло доставката на хероин и други опиати.[16]