Profàrmac
compost que es metabolitza en un fàrmac farmacològicament actiu / From Wikipedia, the free encyclopedia
Un profàrmac és una substància farmacològica que s'administra de forma inactivada (o un poc menys activa de com és normalment) i que, una vegada que s'ha administrat el profàrmac en qüestió, es metabolitza al cos a la forma activa. Els profàrmacs se sintetitzen a partir del fàrmac que es vol administrar mitjançant reaccions que, quan arribe a l'organisme, permeta facilitats en l'activació d'aquest fàrmac. Aquestes modificacions que es fan al principi actiu es realitzen a causa de problemes que presenta el fàrmac en la seua administració. Aquests problemes són:
Problemes relacionats amb la formulació farmacèutica i l'administració:
- Escassa hidrosolubilitat: no permet anar per via sanguínia.
- Escassa estabilitat in vitro: el fàrmac té una vida massa breu
- Problemes en l'administració: injecció dolorosa, olor o gust desagradables, etc.
Problemes relacionats amb l'etapa farmacocinètica:
- Problemes en el pas a través de les membranes biològiques: mala absorció per les mucoses i mala distribució per l'organisme.
- Inespecificitat en la distribució: arriba a llocs on no ha d'arribar.
- Inactivació metabòlica abans d'assolir el lloc d'acció.
- Acció massa breu.
- Toxicitat derivada del metabolisme: es produeixen metabòlits perjudicials per a l'organisme.