Receptor adrenèrgic

Els receptors adrenèrgics o adrenoceptors són una classe de receptors acoblats a proteïnes G que són diana de moltes catecolamines com la noradrenalina i l'adrenalina produïdes pel cos, però també de molts medicaments com els blocadors beta, els agonistes beta-2 (β₂) i els agonistes alfa-2 (α₂), que s'utilitzen per tractar la hipertensió arterial i l'asma, per exemple.

El receptor adrenèrgic β₂ (PDB 2rh1) es mostra unint-se al carazolol (groc) al seu lloc extracel·lular. El β₂ estimula les cèl·lules per augmentar la producció i la utilització d'energia. La membrana a la qual s'uneix el receptor a les cèl·lules es mostra amb una franja grisa.

Moltes cèl·lules tenen aquests receptors, i la unió d'una catecolamina al receptor generalment estimularà el sistema nerviós simpàtic (SNS). El sistema nerviós central és responsable de la resposta de lluita o fugida, que es desencadena per experiències com l'exercici o situacions que causen por. Aquesta resposta dilata les pupil·les (midriasi), augmenta la freqüència cardíaca, mobilitza l'energia i desvia el flux sanguini dels òrgans no essencials al múscul esquelètic. Aquests efectes junts tendeixen a augmentar el rendiment físic momentàniament.

Subtipus

Receptor	Ordre de potència agonista	Acció agonista	Mecanisme	Agonistes	Antagonistes
α1: A, B, D[a]	noradrenalina > adrenalina >> isoprenalina[1]	Contracció del múscul llis, midriasi, vasoconstricció a la pell, mucosa i vísceres abdominals i contracció de l'esfínter del tracte gastrointestinal i la bufeta urinària	Gq: activació de la fosfolipasa C (PLC), IP3 i DAG, augment del calci[2]	(Agonistes alfa-1) Noradrenalina Fenilefrina Metoxamina Cirazolina Xilometazolina Midodrina Metaraminol Cloroetilclonidina Adrenocommutadors (fotocommutables agonistes)[3]	(Blocadors alfa-1) Acepromazina Alfuzosina Doxazosina Fenoxibenzamina Fentolamina Prazosina Tamsulosina Terazosina Trazodona (ATC) Clomipramina Doxepina Trimipramina Antipsicòtics típics i atípics Antihistamínics (antagonistes H1) Hidroxizina
α2: A, B, C	adrenalina = noradrenalina >> isoprenalina[1]	Efectes mixtos en el múscul llis, inhibició de la noradrenalina, activació de les plaquetes	Gi: activació de l'adenilat-ciclasa, disminució de l'AMPc[2]	(Agonistes alfa-2) Agmatina Dexmedetomidina Medetomidina Romifidina Clonidina Cloroetilclonidina Brimonidina Detomidina Lofexidina Xilazina Tizanidina Guanfacina Amitraz	(Blocadors alfa-2) Fenoxibenzamina Fentolamina Iohimbina Idazoxan Atipamezol Trazodona Antipsicòtics típics i atípics
β1	Isoprenalina > adrenalina > noradrenalina[1]	Efectes positius cronotròpics, dromotròpics i inotròpics, augment de la secreció d'amilasa	Gs: activació de l'adenilat ciclasa, increment de l'AMPc[2]	(Agonistes β1) Dobutamina Isoprenalina Noradrenalina	(Blocadors beta) Metoprolol Atenolol Bisoprolol Propranolol Timolol Nebivolol Vortioxetina
β2	Isoprenalina > adrenalina > noradrenalina[1]	Relaxació del múscul llis (broncodilatació, per exemple)	Gs: activació de l'adenilat ciclasa, increment de l'AMPc (també Gi, vegeu α2)[2]	(Agonistes β2) Salbutamol Mesilat de bitolterol Formoterol Isoprenalina Levalbuterol Metaproterenol Salmeterol Terbutalina Ritodrina	(Blocadors beta) Butoxamina Timolol Propranolol ICI-118,551 Paroxetina[4]
β3	Isoprenalina > noradrenalina = adrenalina[1]	Millora la lipòlisi, promou la relaxació del múscul detrusor a la bufeta	Gs: activació de l'adenilat ciclasa, AMPc (també Gi, vegeu α2)[2]	(Agonistes β3) Amibegron Solabegron Mirabegron	(Blocadors beta) SR 59230A

Notes

1. No hi ha cap receptor α_1C. Hi havia un subtipus conegut com a C, però es va descobrir que era idèntic a un dels subtipus descoberts anteriorment. Per evitar confusions, es va continuar anomenant-lo amb la lletra D. Abans del juny de 1995, α_1A s'anomenava α_1C. α_1D s'anomenava α_1A, α_1D o α_1A/D.^[5]