Estrogen

Estrogeny jsou skupina steroidů. Jejich název je odvozen z estrálního cyklu, v němž hrají důležitou roli. Primárně představují ženské pohlavní hormony, ale v malé míře se vyskytují i v těle mužů. Estrogeny jsou mimoto součástí některých antikoncepčních přípravků a léků pro ženy po menopauze. Také se podávají transgender osobám, které si chtějí vyvinout ženské sekundární pohlavní znaky. Jako všechny steroidy, i estrogeny bez problémů pronikají buněčnou membránou a vážou se na estrogenové receptory uvnitř buněk.

Estriol

Estradiol

Estron

Druhy estrogenů

Tři hlavní druhy estrogenů jsou estradiol, estriol a estron. Všechny tři se syntetizují z androgenů díky určitým enzymům. Estradiol vzniká z testosteronu a estron z androstendionu.

U dívek od první menstruace do menopauzy je primárním estrogenem 17β-estradiol. Po menopauze však množstvím převažuje nad estradiolem estron, který je však slabší.

Kromě přirozených estrogenů existují i syntetické látky s estrogenním účinkem, které však nemusejí mít povahu steroidů, příkladem je diethylstilbestrol.^[1]

Produkce estrogenů

Testosteron, z něhož je estradiol odvozen, vzniká v procesu steroidogeneze z cholesterolu. Estrogen vzniká produkcí váčků ve vaječnících, ve žlutém tělísku (corpus luteum) a v placentě. Malé množství estrogenů však vzniká i v játrech, nadledvinách a v prsech. Tyto zdroje estrogenu jsou významné u žen po menopauze.

Množství estradiolu v těle se mění během menstruačního cyklu, nejvyšší je před ovulací.

Estrogeny jsou produkovány i v tukové tkáni. Nadmíra tukové tkáně při obezitě vede k příliš vysoké hladině estrogenu, což může mít u žen za následek rozvoj karcinomu endometria.^[2]

Funkce estrogenů

Tento článek není dostatečně ozdrojován, a může tedy obsahovat informace, které je třeba ověřit.

Estrogeny jsou sice přítomné u žen i mužů, ale jejich množství je nejvyšší u žen v reprodukčním věku. Jsou důležité pro vývoj sekundárních pohlavních znaků ženského těla, jako jsou prsa, a také ovlivňují periodický vývoj děložní sliznice. U mužů estrogen reguluje například vývoj spermií^[3] a má také úlohu ve vývoji libida.^[4] Existují i další funkce estrogenů.

Strukturní funkce

• Indukují vývoj ženských sekundárních pohlavních znaků
• Zrychlují růst (výšku)^[zdroj?]
• Urychlují metabolismus (spalování tuků)^[zdroj?]
• Snižují množství svalové hmoty
• Stimulují růst děložní sliznice, ale i dělohy celkově
• Udržují stav cév a kůže
• Snižují řídnutí kostí, naopak zvyšují obnovu kostí

Metabolismus

• Zvyšují produkci vazebných proteinů v játrech
• Ovlivňují produkci koagulačních faktorů (2, 7, 9, 10, antitrombin III, plasminogen)
• Zvyšují přilnavost krevních destiček
• Zvyšují množství lipoproteinu triglyceridu (HDL) a snižují množství LDL
• Podporují zadržování (retenci) soli a vody
• Indukují tvorbu růstových hormonů a kortikosteroidu kortizolu
• Zvyšují množství cholesterolu ve žluči
• Zvyšují množství feomelaninu na úkor eumaleninu

Další

• Snižují motilitu střev
• Zvyšují pravděpodobnost některých karcinomů prsu

Na druhou stranu mají podružnější vliv na libido, které ovlivňují spíše androgeny.^[5]

Narušení funkce estrogenů

Některé chemické látky jsou schopny funkce estrogenů narušovat. Nazývají se endokrinní disruptory a patří mezi ně například známý chlorovaný pesticid – DDT. V roce 2006 časopis Behavioral Brain Research zveřejnil studii o změnách struktury mozku dívek v době raného vývoje, konkrétně zmenšení oblasti mozku kritické pro normální sexuální chování, v závislosti na hladině DDT a jeho metabolitů v krvi matky. Ve stejném roce jiný výzkum nalezl vliv hladiny metabolitů DDT na hladinu estrogenu a progesteronu během menstruačního cyklu.^[6]

Estrogeny ve farmaceutickém průmyslu

Spolu s gestageny obsaženy v řadě přípravků kombinované hormonální antikoncepce. V počátcích svého vývoje obsahovala hormonální antikoncepce vysoké dávky estrogenů, časem docházelo ke snižování jejich dávky z důvodu snížení rizika tromboembolické nemoci^[7]. Není hlavním mediátorem antikoncepčního efektu, spíše potlačuje nežádoucí účinky jednosložkové gestagenní antikoncepce^[8].

Estrogenní přípravky jsou používány k potlačení menopauzálních obtíží. První dokumentované případy použití pocházejí již z 19. století, kdy byla (s úspěchem) injekčně podána tkáň z kravských vaječníků^[9]. Později se začala podávat perorálně^[9]. Prvním komerčně produkovaným přípravkem byl Emmelin v roce 1933 v USA^[9]. Postupem času však bylo prokázáno, že podávání estrogenu zvyšuje riziko žilnách i hluboké žilní trombózy, a dále riziko karcinomu endometria a prsu^[9].

V současnosti je estrogenní substituce stále nejlepší prevencí návalů, genitourinární atrofie a redukuje riziko úbytku kostní hmoty a vzniku zlomenin^[9]. V současnosti se většinou používá pro svá rizika jen krátkodobě pro překlenutí nejhorších symptomů, nebo lokálně při vaginální atrofii.