Pethidin

Pethidin (meperidin, obchodní název Demerol) je syntetický opioid a zároveň jedno z nejčastěji lékařsky užívaných narkotik s analgetickými účinky.^[1]

Pethidin
Název (INN)	pethidin
Název podle IUPAC	ethyl-4-fenyl-1-methylpiperidin-4-karboxylát
Další názvy	meperidin, Demerol
Kódy
Číslo CAS	57-42-1
Klasifikace ATC	N02AB02
ChEMBL ID	CHEMBL607
ChemSpider ID	3918
PubChem	4058
Chemie
Sumární vzorec	C15H21NO2
SMILES	CCOC(=O)C1(CCN(CC1)C)C2=CC=CC=C2
InChI	InChI=1S/C15H21NO2/c1-3-18-14(17)15(9-11-16(2)12-10-15)13-7-5-4-6-8-13/h4-8H,3,9-12H2,1-2H3
Molární hmotnost	247,33 g/mol
Disociační konstanta	8,59
Farmakologie
Indikace	bolest
Biodostupnost	50–60 %
Metabolismus	játra
Biologický poločas	3 až 5 h
Některá data mohou pocházet z datové položky.

Účinky

Meperidin je tzv. agonista (aktivační vazebný partner) kappa-opiátového receptoru, přičemž se váže na tyto receptory lépe (s vyšší afinitou) než morfium. Po vazbě na tyto receptory dochází k aktivaci řady signálních drah uvnitř neuronů a k stimulaci či naopak blokaci synaptického přenosu. V řadě případů blokuje uvolňování neuropřenašečů, díky nimž cítíme bolest (substance P, GABA, dopamin, acetylcholin, noradrenalin), což přispívá k analgetickému účinku látky. Dochází též k zavírání jistých vápníkových kanálů a otevírání draslíkových kanálů, což vede k hyperpolarizaci neuronů a tedy k jejich tlumení.^[2]

Použití

Léčí akutní bolest a nasazuje se nejčastěji po operačním zákroku, někdy i v průběhu operace. Účinkuje spíše krátkodoběji (ve srovnání s opioidy předepisovanými pro domácí ošetřování).^[1]

Samotný meperidin je někdy, např. po krádeži z nemocnice, zneužíván narkomany jako omamná látka. Častější je však výroba analogů meperidinu, které se označují MPPP a PEPAP; především MPPP je oblíben mezi narkomany jako náhražka, která vyvolává účinky podobné heroinu.^[1]