Insulin virker ved at binde sig til molekyler på celleoverflader, de såkaldte insulinreceptorer. Når insulin bindes til receptorerne øges bl.a. transporten af glukose ind i cellen. Glukosetransporten ledsages af kalium-transport, også ind i cellen.
Mennesker der har type 1 sukkersyge syntetiserer ikke selv insulin, og hvis de ikke får tilført insulin udefra, vil de dø.
Fysiologisk set er insulin menneskets vigtigste anabolehormon.
