Buspiron

Buspiron ist ein Arzneistoff, der angstlösend wirkt. Sein Vorteil gegenüber den Benzodiazepinen liegt vor allem darin, dass er, nach derzeitigem Stand der Forschung, nicht abhängig macht. Es wirkt auch nicht sedierend. Die Wirkung tritt, anders als bei Benzodiazepinen, nicht unmittelbar nach der Einnahme, sondern erst nach einigen Wochen (zwei und mehr) regelmäßiger Einnahme ein. Buspiron besitzt keine Affinität zu GABA-Rezeptoren. Vermutlich wirkt es als partieller Agonist an 5-HT_1A-Rezeptoren und als Antagonist an D₂-Rezeptoren. Der Wirkstoff wurde 1971 von Bristol Myers und 1973 von Mead Johnson patentiert. Es sind auch Generika im Handel.^[1] Verwendet wird er als Hydrochlorid.^[1] Buspiron wurde 1986 für die Indikation Generalisierte Angststörung erstmals zugelassen.

Strukturformel
Allgemeines
Freiname	Buspiron
Andere Namen	8-{4-[4-(Pyrimidin-2-yl)piperazin-1-yl]butyl}-8-azaspiro[4.5]decan-7,9-dion (IUPAC)
Summenformel	C21H31N5O2 C21H31N5O2·HCl (Hydrochlorid)
Externe Identifikatoren/Datenbanken
CAS-Nummer 36505-84-7 33386-08-2 (Hydrochlorid) EG-Nummer 253-072-2 ECHA-InfoCard 100.048.232 PubChem 2477 ChemSpider 2383 DrugBank DB00490 Wikidata Q412194
Arzneistoffangaben
ATC-Code	N05BE01
Wirkstoffklasse	Anxiolytikum
Wirkmechanismus	selektiver Serotoninagonist
Eigenschaften
Molare Masse	385,50 g·mol−1
Schmelzpunkt	109–110 °C; 201,5–202,5 °C (Hydrochlorid)[1]
Sicherheitshinweise
Bitte die Befreiung von der Kennzeichnungspflicht für Arzneimittel, Medizinprodukte, Kosmetika, Lebensmittel und Futtermittel beachten GHS-Gefahrstoffkennzeichnung[2] Hydrochlorid Gefahr H- und P-Sätze H: 301 P: 264​‐​270​‐​301+310​‐​405​‐​501[2]
Toxikologische Daten	136 mg·kg−1 (LD50, Ratte, i.p., Hydrochlorid)[1] 146 mg·kg−1 (LD50, Maus, i.p., Hydrochlorid)[2] 196 mg·kg−1 (LD50, Ratte, oral, Hydrochlorid)[1][2] 655 mg·kg−1 (LD50, Maus, oral, Hydrochlorid)[1]
Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen (0 °C, 1000 hPa).

Nebenwirkungen

Sehr häufige Nebenwirkungen (< 1:10) sind Schwindelgefühl, Müdigkeit, Übelkeit und Kopfschmerzen. Häufig (< 1:100) kommt es unter anderem auch zu Tachykardien, Nervosität, Schlaflosigkeit, Parästhesien, Diarrhöe, Akkommodationsstörungen, depressiven Missempfindungen, Alpträumen, Verwirrtheit und verschwommenem Sehen.^[3]

Wechselwirkungen

Buspiron wird über das Cytochrom P450 3A4 metabolisiert. Dies hat zur Folge, dass der Plasmaspiegel von Buspiron durch Induktoren dieses Enzyms (z. B. Carbamazepin) erniedrigt bzw. durch Inhibitoren (z. B. Grapefruitsaft, Cimetidin) erhöht wird.

Im Zusammenhang mit stark serotonerg wirkenden Medikamenten (SSRI, Clomipramin, Echtes Johanniskraut) kann es vereinzelt zum Serotonin-Syndrom kommen.

Handelsnamen

Monopräparate
Anxut (D), Busp (D), Bespar (D)

Weblinks

• Unabhängige Pharmainformation über Buspiron (Buspar). (Memento vom 20. September 2013 im Internet Archive) Medizinische Universität Innsbruck, 1989.