Caseinkinasen

Caseinkinasen sind eine Gruppe von Enzymen aus der Gruppe der Proteinkinasen.

Vertreter

Caseinkinasen sind Serin/Threonin-Proteinkinasen. Sie werden in zwei Subtypen eingeteilt, die Caseinkinase I und die Caseinkinase II. Caseinkinasen des Typs I umfassen die Isoformen der Caseinkinasen I alpha, beta 1, gamma 1, gamma 2, gamma 3, delta und epsilon. Sie sind am Wnt-Signalweg, am zirkadianen Rhythmus, an der Regulation nukleären Lokalisation von Transkriptionsfaktoren, an der DNA-Reparatur und an der Transkription beteiligt.^[1] Caseinkinasen des Typs II sind am Wnt-Signalweg beteiligt^[2] und umfassen z. B. die Caseinkinase II alpha 1, alpha 2 und beta.

Die Casein-Kinase 1-Alpha ist das molekulare Ziel von Lenalidomid, das zu dessen Ubiquitinierung führt und dadurch besonders beim myelodysplastischen Syndrom mit 5q-Deletion (del[5q]) sehr effektiv ist.^[3]

Inhibitor

Mit Umbralisib war in den USA kurzfristig ein erster dualer Phosphoinositid-3-Kinasen (PI3Kδ)- und Caseinkinasen-1-ε-Inhibitor zur Behandlung einiger seltener Lymphom-Arten zugelassen, dessen Zulassung aber aufgrund möglicher erhöhter Sterblichkeit widerrufen wurde.^[4]