5-HT3-Antagonist

5-HT₃-Rezeptorantagonisten sind Wirkstoffe, die 5-HT₃-Rezeptoren als Hemmstoffe besetzen. Ein wesentlicher Anwendungsbereich ist die Antiemese. Sie unterdrücken Übelkeit und Erbrechen, die während Tumor-Chemo- oder Strahlentherapie oder nach chirurgischen Operationen auftreten. Die Rezeptorhemmung kann kompetitiver oder nicht-kompetitiver Natur sein.^[1] Setrone sind eine chemisch definierte Klasse arzneilich genutzter Antiemetika mit dem Wirkprinzip der 5-HT₃-Rezeptorhemmung.

Alosetron ist in den USA unter dem Handelsnamen Lotronex zur Behandlung des Reizdarmsyndroms zugelassen.^[2] Für den Vertreter Tropisetron gibt es durch mehrere Studien Hinweise für eine Verminderung der Schmerzen bei dem bisher schwer behandelbaren Fibromyalgiesyndrom.^[3] Dies gilt allerdings nur für einen Teil der Patienten, da andere Patienten für das Medikament als therapieresistent eingestuft werden.^[4]

Potenzielle Nebenwirkungen von 5-HT3-Antagonisten wie Dolasetron, Ondansetron und Tropisetron sind (Stand 2003) Kopfschmerzen, Anstieg der Leberenzyme und Obstipation.^[5]

Arzneistoffe der Setron-Klasse

• EU und Schweiz:
  • Dolasetron (Handelsname Anemet)
  • Granisetron (Kevatril, Kytril, Sancuso)
  • Ondansetron (Axisetron, Cellondan, Ondansan, Zofran, Zotrix)
  • Palonosetron (Aloxi)
  • Tropisetron (Navoban)
• zusätzlich in den USA:
  • Alosetron (Lotronex)
• nur in Japan und bestimmten Teilen Südostasiens:^[6]
  • Ramosetron (Nasea)

Literatur

• Ernst Mutschler u. a.: Arzneimittelwirkungen. 8. Auflage. Wissenschaftliche Verlagsgesellschaft. Stuttgart 2001, ISBN 3-8047-1763-2.