Αλοπεριδόλη

Η Αλοπεριδόλη (haloperidol) είναι ένα συμβατικό αντιψυχωσικό φάρμακο της κατηγορίας των βουτυροφαινονών. Αναπτύχθηκε το 1957 από την βελγική εταιρεία Janssen Pharmaceutica και υποβλήθηκε στις πρώτες κλινικές δοκιμές στο Βέλγιο, τον ίδιο χρόνο. Αφότου απορρίφθηκε από την αμερικανική εταιρεία Searle λόγω παρενεργειών, προωθήθηκε αργότερα στις ΗΠΑ από την McNeil Laboratories. Πωλείται με τα κατοχυρωμένα ονόματα Aloperidin, Bioperidolo, Brotopon, Dozic, Duraperidol (Γερμανία), Einalon S, Eukystol, Haldol, Halosten, Keselan, Linton, Peluces, Serenace, Serenase και Sigaperidol.

Η χημική δομή της αλοπεριδόλης

Aλοπεριδόλη

Ονομασία IUPAC
4-[4-(4-chlorophenyl)-4-hydroxypiperidin-1-yl]-1-(4-fluorophenyl)butan-1-one
Κλινικά δεδομένα
Εμπορικές ονομασίες	Aloperidin, Haldol, άλλες
MedlinePlus	a682180
Κατηγορία ασφαλείας κύησης	AU: C
Οδοί χορήγησης	Από το στόμα, Ενδομυικά
Φαρμακοκινητική
Πρωτεϊνική σύνδεση	Το ελεύθερο κλάσμα της αλοπεριδόλης στο ανθρώπινο πλάσμα είναι 7,5-11,6%.[1]
Μεταβολισμός	Ηπατικός
Βιολογικός χρόνος ημιζωής	Μετά από χορήγηση από το στόμα, ο χρόνος ημίσειας ζωής είναι 14,5-36,7 ώρες. Μετά από ενδομυϊκή χορήγηση, ο μέσος χρόνος ημίσειας είναι 20,7 ώρες.[1]
Κωδικοί
Αριθμός CAS	52-86-8
Κωδικός ATC	N05AD01
PubChem	CID 3559
DrugBank	DB00502
KEGG	D00136
Χημικά στοιχεία
Χημικός τύπος	C21H23ClFNO2
Μοριακή μάζα	375.9
SMILES OC1(CCN(CCCC(=O)C2=CC=C(F)C=C2)CC1)C1=CC=C(Cl)C=C1

Ιδιότητες

Η αλοπεριδόλη είναι κίτρινο κρυσταλλικό στερεό. Η κατά IUPAC ονομασία της είναι 4-[4-(p-χλωροφαινυλ)-4-υδροξυπιπεριδινο]-4'-φθοροβουτυροφαινόνη και ο μοριακός της τύπος C₂₁H₂₃ClFNO₂. Το μοριακό της βάρος είναι 375,864 g/mol και το σημείο τήξεώς της 151,5^oC. Η διαλυτότητά της στο νερό είναι χαμηλή (14 mg/L).

Χρήσεις

Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της σχιζοφρένειας και περισσότερο για τη θεραπεία έντονων ψυχωτικών καταστάσεων και παραληρήματος. χρησιμοποιείται επίσης για τον έλεγχο συμπτωμάτων του συνδρόμου Tourette.