User:Dgruzdeva/Резерпін
From Wikipedia, the free encyclopedia
Резерпін - це препарат, який використовується для лікування високого кров'яного тиску, зазвичай у комбінації з тіазидним діуретиком або вазодилататором.[1] Клінічні випробування показали, що комбіноване лікування резерпіном і тіазидним діуретиком знижує смертність людей з гіпертонією. Хоча використання резерпіну як монопрепарату зменшилось після того, як він був вперше схвалений FDA у 1955 році,[2] комбіноване застосування резерпіну та тіазидного діуретика або вазодилататора все ще рекомендується пацієнтам, які не досягли адекватного зниження артеріального тиску лише за допомогою препаратів першої лінії.[3][4][5] Комбінована пігулка резерпін-гідрохлоротіазиду була 17-ю за популярністю серед 43 комбінованих антигіпертензивних таблеток, доступних у 2012 році.[6]
Clinical data | |
---|---|
Торгові назви | Серпасіл, інше |
MedlinePlus | a601107 |
Категорія вагітності |
|
Шляхи введення | оральне |
АТХ код |
|
Фармокінетичні данні | |
Біодоступність | 50% |
Метаболизм | gut/liver |
Період напіввиведення | етап 1 = 4.5 год., етап 2 = 271 год., середнє = 33год. |
Виділення | 62% фекально / 8% з сечею |
Ідентифікація | |
Номенкладтура ІЮПАК
| |
Номер CAS |
|
ІЮПАК/BPS | |
DrugBank |
|
ChemSpider |
|
KEGG |
|
ChEBI | |
ChEMBL | |
CompTox Dashboard (<abbr title="<nowiki>U.S. Environmental Protection Agency</nowiki>">EPA) | |
Хімічні і фізичні дані | |
Хімічна формула | C33H40N2O9 |
Молярна маса | 608.688 g·mol−1 |
3D модель (JSmol) | |
| |
| |
(verify) |
Антигіпертензивна дія резерпіну значною мірою зумовлена його антинорадренергічними ефектами, які є результатом його здатності виснажувати катехоламіни (серед інших моноамінових нейромедіаторів) із периферичних симпатичних нервових закінчень. Ці речовини зазвичай беруть участь у контролі частоти серцевих скорочень, сили серцевого скорочення та опору периферичних судин.[7]
У дозах від 0,05 до 0,2 мг на добу резерпін добре переноситься;[8] найпоширенішим побічним ефектом є закладеність носа.
Резерпін також використовувався для полегшення психотичних симптомів.[9] Стаття показала, що у хворих на шизофренію резерпін і хлорпромазин мали однакову частоту побічних ефектів, але резерпін був менш ефективним, ніж хлорпромазин, для поліпшення загального стану людини.[10]