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Ondansetrón
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El ondansetrón (DCI), desarrollado y comercializado por primera vez por GlaxoSmithKline como Zofran®) es un antagonista del receptor de serotonina 5-HT3, utilizado principalmente como un antiemético (para el tratamiento de náuseas y vómitos), a menudo después de quimioterapia. Afecta a los nervios periféricos y centrales.[1] El ondansetrón reduce la actividad del nervio vago, que desactiva el centro del vómito en el bulbo raquídeo, y también bloquea los receptores de serotonina en la zona gatillo quimiorreceptora. Tiene poco efecto sobre los vómitos causados por mareo por movimiento, y no tiene ningún efecto sobre los receptores de dopamina o receptores muscarínicos.
Datos rápidos Nombre (IUPAC) sistemático, Identificadores ...
Ondansetrón | ||
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Nombre (IUPAC) sistemático | ||
(RS)-9-methyl-3-[(2-methyl-1H-imidazol-1-yl)methyl]-2,3-dihydro-1H-carbazol-4(9H)-one | ||
Identificadores | ||
Número CAS | 99614-02-5 | |
Código ATC | A04AA01 | |
PubChem | 4595 | |
DrugBank | DB00904 | |
ChemSpider | 4434 | |
UNII | 4AF302ESOS | |
KEGG | D00456 | |
ChEMBL | 46 | |
Datos químicos | ||
Fórmula | C18H19N3O | |
O=C3c2c1ccccc1n(c2CCC3Cn4ccnc4C)C
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InChI=1S/C18H19N3O/c1-12-19-9-10-21(12)11-13-7-8-16-17(18(13)22)14-5-3-4-6-15(14)20(16)2/h3-6,9-10,13H,7-8,11H2,1-2H3
Key: FELGMEQIXOGIFQ-UHFFFAOYSA-N | ||
Farmacocinética | ||
Biodisponibilidad | ~60% | |
Unión proteica | 70%-76% | |
Metabolismo | Hepático (CYP3A4, CYP1A2, CYP2D6) | |
Vida media | 5.7 horas | |
Excreción | Renal | |
Datos clínicos | ||
Nombre comercial | Zofran | |
Cat. embarazo | B1 (AU) Los estudios en animales no han demostrado efectos adversos sobre el feto, pero no hay estudios clínicos adecuados y bien controlados hechos en embarazadas. Puede emplearse con vigilancia médica. (EUA) | |
Vías de adm. | Oral, rectal, TI, IM | |
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