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Ácido clavulánico
inhibidor de betalactamasa De Wikipedia, la enciclopedia libre
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El ácido clavulánico (DCI) es un inhibidor de β-lactamasas que se combina en preparaciones antibióticas con alguna penicilina para vencer ciertos tipos de resistencias a antibióticos. Se usa para vencer la resistencia en bacterias que secretan β-lactamasa, como varias cepas de Staphylococcus aureus y algunas bacterias gram negativas, que de otra forma inactivaría la mayoría de las penicilinas.[1] En su forma más común, la sal de potasio clavulanato de potasio es combinada con amoxicilina o ticarcilina.
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Fuente
Su nombre se deriva del microorganismo Streptomyces clavuligerus, que produce ácido clavulánico.[2][3] El ácido clavulánico es biosintéticamente generado del aminoácido arginina y del monosacárido gliceraldehído-3-fosfato.
Historia
El ácido clavulánico fue descubierto alrededor de 1974-1975 por científicos británicos trabajando para la compañía farmacéutica Beecham. Después de varios intentos, Beecham finalmente solicitó una patente de protección de EE. UU. para el fármaco en 1981, y las patentes de EE. UU. 4.525.352, 4.529.720, y 4.560.552 fueron concedidas en 1985.
Mecanismo de acción
El ácido clavulánico tiene una actividad antimicrobiana intrínseca insignificante, a pesar de compartir el anillo β-lactámico que es característico de los antibióticos betalactámicos. Sin embargo, la similitud en la estructura química permite a la molécula interactuar con la enzima betalactamasa secretada por ciertas bacterias para conferir resistencia contra los antibióticos betalactámicos.[1] El ácido clavulánico es un inhibidor suicida, se une covalentemente al sitio activo de un residuo de serina de la β-lactamasa. Esto reestructura la molécula del ácido clavulánico, creando una especie mucho más reactiva que es atacada por otro aminoácido en el sitio activo, inactivándola permanentemente, y así inactivando la enzima. Esta inhibición restablece la actividad antimicrobiana de los antibióticos betalactámicos contra bacterias resistentes secretantes de lactamasa. A pesar de esto, han surgido algunas cepas que son resistentes a esta combinación[cita requerida].
Efectos adversos
El uso del ácido clavulánico con penicilinas ha sido asociado con un incremento en la incidencia de ictericia colestásica y hepatitis aguda durante la terapia o poco después, en particular en hombres y mayores de 65 años de edad. La ictericia es usualmente autolimitada y muy raramente fatal.[4]
El Comité de Seguridad de Medicamentos (Committee on Safety of Medicines) (CSM) del Reino Unido recomienda que el tratamiento con amoxicilina/ácido clavulánico sea reservado para las infecciones bacterianas conocidas de ser causadas por cepas amoxicilina-resistentes productoras de β-lactamasa, y que el tratamiento no debería exceder los 14 días.
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Biosíntesis
El ácido clavulánico procede de la arginina y el gliceraldehído-3-fosfato.
Referencias
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