Tigeciclina

Tigeciclina es el primero de una nueva familia de antibacterianos de amplio espectro, las glicilciclinas.

Tigeciclina
Nombre (IUPAC) sistemático
N-[(5aR,6aS,7S,9Z,10aS)-9-(amino-hydroxy-methylidene)- 4,7-bis(dimethylamino)-1,10a,12-trihydroxy-8,10,11-trioxo- 5a,6,6a,7-tetrahydro-5H-tetracen-2-yl]-2-(tert-butylamino)acetamide
Identificadores
Número CAS	220620-09-7
Código ATC	J01AA12
PubChem	5282044
DrugBank	APRD01307
Datos químicos
Fórmula	C29H39N5O8
Peso mol.	585.65 g/mol
Farmacocinética
Biodisponibilidad	ND
Metabolismo	no metabolizado
Vida media	42.4 horas
Excreción	59 % biliar, 33 %Renal
Datos clínicos
Cat. embarazo	D (AU) Evidencia de riesgo para el feto, aunque el beneficio potencial de su uso en embarazadas puede ser aceptable a pesar del riesgo probable solo en algunas situaciones. Queda a criterio del médico tratante. (EUA)
Estado legal	S4 (AU)
Vías de adm.	únicamente intravenoso
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Farmacología

Este antibiótico es el primero disponible en clínica de la nueva familia de antibióticos glicilciclinas. estructuralmente es similar a las tetraciclinas. Presenta un esqueleto central de cuatro anillos carbocíclicos, derivando directamente de la minociclina. Tigeciclina tiene una sustitución en la posición D-9 que le confiere un amplio espectro de actividad. Inhibe la síntesis proteica por unión a la subunidad del ribosoma bacteriano 30S y es bacteriostático.

Indicaciones

Es activo contra bacterias Gram-negativas, Gram-positivas y anaerobios - incluyendo actividad contra Staphylococcus aureus meticilin resistente (MRSA). No tiene actividad contra Pseudomonas spp. , Proteus spp y Providencia spp. Las indicaciones permitidas son infecciones de piel y tejidos blandos complicadas e infecciones intrabdominales complicadas.

Dosificación

Se administra en infusión intravenosa lenta (30 a 60 minutos) diluido en solución salina al 0.9 % de 100ml. una primera dosis de 100 mg, seguido de 50 mg cada 12 horas posteriormente. No necesida ajustar dosis en caso de insuficiencia renal o hepática. Sólo indicado en edad adulta. No está disponible la vía oral.

Efectos secundarios

Los efectos secundarios más comunes son diarrea, náuseas y vómitos. Las náuseas y vómitos son de leves a moderados, ocurren durante los dos primeros días. Otros efectos secundarios son dolor en zona de punción, hinchazón e irritación, variaciones en la frecuencia cardíaca. Comparte con las tetraciclinas la presencia de fotosensibilidad. se debe evitar durante el embarazo y la infancia, debido a sus efectos sobre dientes y huesos. Con otros antibióticos, comparte la mayor suceptibilidad al desarrollo de sobrecrecimiento bacteriano y desplazamiento de la flora bacteriana habitual.

Referencias

• Rose W, Rybak M Rose W, Rybak M (2006). «Tigecycline: first of a new class of antimicrobial agents.». Pharmacotherapy 26 (8): 1099-110. PMID 16863487.

Enlaces externos

• Agencia Europea del Medicamento (EMEA): Ficha Técnica de Tygacil

• Datos: Q420595
• Multimedia: Tigecycline / Q420595