والاسیکلوویر

والاسیکلوویر (INN) یا والاسکلوویر (USAN) از دسته ضد ویروس است که برای درمان بیماری‌های ناشی از ویروس هرپس شامل تب‌خال، هرپس B تبخال دستگاه تناسلی، زخم‌های سرد، زونا، آبله مرغان به کار می‌رود. این پیش‌دارو، در درون بدن به اسیکلوویر تبدیل می‌شود. والاسیکلوویر سرعت رشد و انتشار ویروس هرپس در بدن را کاهش می‌دهد و در درمان عفونت ویروس هرپس در بزرگسالان و کودکان استفاده می‌شود. والاسیکلوویر در درمان زخم‌های سرد در کودکان بالای ۱۲ سال و آبله مرغان در کودکان بالای ۲ سال استفاده می‌شود. این دارو اولین بار توسط گلاکسواسمیت‌کلاین و با نام‌های تجاری والترکس و زلیترکس به بازار عرضه شد. از ۲۵ نوامبر ۲۰۰۹ این دارو به عنوان یک داروی تأیید شده در ایالات متحده آمریکا در دسترس عموم قرار گرفت.^[۱][۲] در داروخانه‌ها به شکل قرص و در بسته بندی‌های ۵۰۰ و ۱۰۰۰ میلی گرمی عرضه می‌شود.

والاسیکلوویر

داده‌های بالینی
نام‌های تجاری	Valtrex
AHFS/Drugs.com	monograph
مدلاین پلاس	a695010
داده‌ها	US سازمان غذا و دارو (آمریکا): Valacyclovir
رده‌بندی داروهای بارداری	AU: B3
روش مصرف دارو	Oral
کد ATC	J05AB11
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی	AU: فقط با نسخه (اس۴) UK: فقط ℞ (POM) US: فقط ℞ ℞ (Prescription only)
داده‌های فارماکوکینتیک
زیست فراهمی	۵۵٪
پیوند پروتئینی	۱۳–۱۸٪
متابولیسم	Hepatic (to aciclovir)
نیمه‌عمر حذف	<30 minutes (valaciclovir); 2.5–3.6 hours (aciclovir)
دفع	Renal 40–50% (aciclovir), faecal 47% (aciclovir)
شناسه‌ها
نام آیوپاک (S)-2-[(2-amino-6-oxo-6,9-dihydro-3H-purin-9-yl)methoxy]ethyl-2-amino-3-methylbutanoate
شمارهٔ سی‌ای‌اس	۱۲۴۸۳۲–۲۶-۴ N
پاب‌کم CID	۶۰۷۷۳
IUPHAR/BPS	۴۸۲۴
دراگ‌بنک	DB00577 Y
کم‌اسپایدر	۵۴۷۷۰ Y
UNII	MZ1IW7Q79D
KEGG	D00398 N
ChEBI	CHEBI:۳۵۸۵۴ Y
ChEMBL	ChEMBL۱۳۴۹ Y
NIAID ChemDB	۰۷۰۹۸۲
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID1023732
ECHA InfoCard	100.114.479
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیایی	C13H20N6O۴
جرم مولی	324.336 g/mol g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)	Interactive image
SMILES O=C(OCCOCn1c2N\C(=N/C(=O)c2nc1)N)[C@@H](N)C(C)C
InChI InChI=1S/C13H20N6O4/c1-7(2)8(14)12(21)23-4-3-22-6-19-5-16-9-10(19)17-13(15)18-11(9)20/h5,7-8H,3-4,6,14H2,1-2H3,(H3,15,17,18,20)/t8-/m0/s1 Y Key:HDOVUKNUBWVHOX-QMMMGPOBSA-N Y
NY (این چیست؟)  (صحت‌سنجی)

داروشناسی

مکانیسم اثر

والاسیکلوویر توسط تیمیدین کیناز ویروسی فسفوریله شده به آسیکلوویر تری فسفات (متابولیت فعال) تبدیل می‌شود. آسیکلوویر تری فسفات با مهار رقابتی DNA پلیمراز ویروسی و دخالت و خاتمه دادن رشد زنجیره DNA باعث مهار رونویسی DNA ویروس هرپس می‌شود.^[۳][۲]

فارماکوکینتیک

قرص ۵۰۰mg والاسیکلوویر

والاسیکلوویر پس از مصرف خوراکی بسرعت از دستگاه گوارش جذب شده و تقریباً به‌طور کامل توسط عبور اول روده‌ای و دگرگشت کبدی به اسیکلوویر و ال-والین تبدیل می‌شود. اتصال به پروتئینهای پلاسما ۱۳٫۵ تا ۱۷٫۹٪ می‌باشد. ۴۶ و ۴۷٪ والاسیکلوویر مصرف شده به ترتیب ازراه ادرار و مدفوع دفع می‌شود. میانگین نیمه عمر حذفی پلاسما اسیکلوویر ۲٫۵ تا ۳٫۳ ساعت می‌باشد.^[۲]

هشدارها

• در بیماران دارای ایدز پیشرفته و پیوند مغز استخوان آلوژنیک و پیوند کلیه مصرف‌کننده والاسیکلوویر با دوز ۸ گرم در روز در مواردی سندروم اورمیک همولیتیک و پورپورای ترومبوسیتوپنیک که در مواردی کشنده می‌باشد ممکن است رخ دهد، در صوررت بروز، درمان با والاسیکلوویر باید فوراً قطع گردد.
• در موارد زیر به دلیل احتمال بروز نارسایی کلیه حاد والاسیکلوویر با احتیاط فراوان مصرف شود:سالمندان (با یا بدون کاهش عملکرد کلیه، بیماری کلیوی، مصرف‌کننده داروهای نفروتوکسیک، بیماران بدون هیدراسیون مناسب.^[۲]

نکات قابل توصیه

• شروع درمان با مشاهده اولین نشانه‌های زخم سرد شامل سوزن سوزن شدن، خارش، سوزش صورت پذیرد.
• والاسیکلوویر درمان برای تب خال تناسلی نمی‌باشد.
• با مشاهده علائم هرپس زوستر هرچه سریعتر درمان با والاسیکلوویر آغاز گردد.
• با مشاهده علائم آبله مرغان هرچه سریعتر درمان با والاسیکلوویر آغاز شود.
• درصورت مشاهده هر علامت یا شیوع تبخال تناسلی، از تماس با شریک جنسی خود بپرهیزید. در صورت تماس از کاندوم جنس لاتکس یا پلی اورتان استفاده کنید.^[۲]

مقدار مصرف

برای تبخال دستگاه تناسلی (هرپس سیمپلکس لابیالیس): بزرگسالان: ۲ گرم خوراکی هر ۱۲ ساعت (روزانه ۴ گرم). کودکان: ۱۲ سال و بالاتر: ۲ گرم خوراکی هر ۱۲ ساعت (روزانه ۴ گرم).^[۲]