گیرنده هیستامین

گیرنده‌های هیستامین دسته ای از گیرنده‌های جفت شده با پروتئین G هستند که به هیستامین، به عنوان لیگاند درون زاد اولیه خود متصل می‌شوند.^[۱]

چهار گیرنده هیستامین شناخته شده وجود دارد:

• گیرنده H_۱
• گیرنده H_۲
• گیرنده H_۳
• گیرنده H_۴

مقایسه

گیرنده‌های هیستامین

گیرنده	سازوکار	عملکرد	آنتاگونیست‌ها
H۱	Gq	انقباض درازروده تنظیم چرخه شبانه‌روزی خارش اتساع عروق سیستمیک انقباض برونش (آسم ناشی از آلرژی)	آنتاگونیست‌های گیرنده H۱ دیفن‌هیدرامین لوراتادین ستیریزین فکسوفنادین کلماستین روپاتادین
H۲	Gs ↑ cAMP2+	افزایش ریتم سینوسی تحریک ترشح اسید معده آرامش عضلات صاف مهار سنتز آنتی‌بادی، تکثیر سلول‌های T و تولید سیتوکین	آنتاگونیست‌های گیرنده H۲ رانیتیدین سایمتیدین فاموتیدین نیزاتیدین
H۳	Gi	کاهش انتشار استیل کولین، سروتونین و نوراپی نفرین در دستگاه عصبی مرکزی گیرنده‌های خود پیش سیناپسی	آنتاگونیست‌های گیرنده H۳ ABT-239 Ciproxifan Clobenpropit Thioperamide
H۴	Gi	واسطه کموتاکسی ماست‌سل.[۲]	آنتاگونیست‌های گیرنده H۴ Thioperamide JNJ 7777120

چندین پیرایش دگرسان از H_۳ در گونه‌های مختلف وجود دارد. اگرچه همه گیرنده‌های ۷-تراغشائی جفت‌شده با پروتئین G هستند، اما H_۱ و H_۲ در فعالیت‌های خود کاملاً با H_۳ و H_۴ متفاوت هستند. H_۱ باعث افزایش هیدرولیز PIP₂ می‌شود، H_۲ ترشح اسید معده را تحریک می‌کند و H_۳ واسطه مهار بازخورد هیستامین است.