Valproaatti
kemiallinen yhdiste / From Wikipedia, the free encyclopedia
Valproaatti (natriumvalproaatti) (Suomessa valmistenimillä Absenor, Deprakine, Orfiril ja Valproat[1]) on vanhemmalta nimeltään dipropyyliasetaatti. Se on valproiinihapon eli valproehapon (C8H16O2) natriumsuola. Natriumvalproaattia sisältäviä kaupallisia lääkevalmisteita on käytetty vuodesta 1967[2]. Natriumvalproaatti on kehitetty epilepsian hoitoon, mutta sitä käytetään myös kaksisuuntaiseen mielialahäiriöön liittyvän manian hoidossa[3].
Valproaatti | |
Systemaattinen (IUPAC) nimi | |
Natrium-2-propyylipentanoaatti | |
Tunnisteet | |
CAS-numero | 1069-66-5 |
ATC-koodi | N03AG01 |
PubChem CID | 16760703 |
Kemialliset tiedot | |
Kaava | C8H15O2Na |
Moolimassa | 166,19 g/mol |
SMILES | Etsi tietokannasta: eMolecules, PubChem |
Farmakokineettiset tiedot | |
Hyötyosuus | ? |
Proteiinisitoutuminen | 90–95 % |
Metabolia | Hepaattinen |
Puoliintumisaika | 9–18 tuntia |
Ekskreetio | Renaalinen |
Terapeuttiset näkökohdat | |
Raskauskategoria |
? |
Reseptiluokitus |
|
Antotapa | Oraalinen, intravenoosi |
Valproaatti ei ollut aluksi käytössä ensisijaisena antiepileptina[4]. Eräs keskeinen näkökohta lääkkeen käyttöönotossa oli saada aikaan lääkeaine, joka ei vaikuta sedatiivisesti eli väsyttävästi. Tällaisia ovat muun muassa lähes kaikki bentsodiatsepiinit.
Valproaatilla on etäinen sukulaisuussuhde kaikkein tunnetuimpaan kipu- ja kuumelääke asetyylisalisyylihappoon eli aspiriiniin. Valproaatin vaikutus perustuu GABA:n eli gamma-aminovoihapon määrän lisääntymiseen aivoissa. GABA on eräs keskeinen keskushermoston välittäjäaine.
Valproaatin lääkinnällinen käyttö raskauden aikana johti Ranskassa vuosina 1967–2016[5] arviolta noin 2000–4000 lapsen vakavaan epämuodostumaan[2] ja 16 000–30 000 lapsen älyllisiin häiriöihin[6]. Euroopan lääkevirasto on kieltänyt valproaattia sisältävien lääkevalmisteiden käytön migreenin ja bipolaarisen häiriön hoitoon raskauden aikana[7].