Digoksiini

Digoksiini eli "digitalis" on sormustinkukista saatava lääke, jota käytetään sydämen rytmihäiriöihin ja vajaatoimintaan. Se lisää sydänlihaksen pumppaustehoa ilman että sydänlihaksen hapenkulutus lisääntyy ja hidastaa sykettä. Digoksiini kuuluu sydänglykosideihin. Digoksiinilla on sekä positiivinen inotrooppinen vaikutus eli sydänlihaksen pumppaustehoa voimistava vaikutus että negatiivinen kronotrooppinen vaikutus eli sydämen johtoratajärjestelmän johtumisnopeutta hidastava vaikutus. Digoksiinin vaikutukset tunnettiin jo ainakin 1700-luvulla ja William Withering kuvasi ne tieteelle vuonna 1785. Sydämen vajaatoiminta oli ilmeisen ylidiagnostisoitu sairaus 1900-luvun lopulla, ja siksi myös ylilääkitty. Se saatettiin todeta pelkän sydämen koon suurenemisen perusteella, vaikka muitakin mahdollisia tekijöitä on. Digitaliksen tilalle on tullut monia muita hoitotapoja ja turvallisempia lääkkeitä. Digoksiinin terapeuttinen leveys on kapea eli sivuvaikutuksia saadaan pienelläkin hoitoannoksen ylityksellä, minkä vuoksi käyttäjiltä pitää säännöllisesti mitata seerumin digoksiinipitoisuus. Yliannostus voi aiheuttaa näköhäiriöitä, pahoinvointia, rytmihäiriöitä, sekavuutta ja kuoleman.^[2]

Katso myös: Digitoksiini

Digoksiini
Systemaattinen (IUPAC) nimi
4-[(3S,5R,8R,9S,10S,12R,13S,14S)-3- [(2S,4S,5R,6R)-5-[(2S,4S,5R,6R)-5- [(2S,4S,5R,6R)-4,5-dihydroksi-6-metyyli- oksan-2-yyli]oksi-4-hydroksi-6-metyylioksan- 2-yyli]oxy-4-hydroksi-6-metyylioksan-2-yyli] oksi-12,14-dihydroksi-10,13-dimetyyli-1, 2,3,4,5,6,7,8,9,11,12,15,16,17-tetra dekahydrosyklopenta[a]fenantren- 17-yyli]-5H-furan-2-oni
Tunnisteet
CAS-numero	20830-75-5
ATC-koodi	C01AA02
PubChem CID	30322
DrugBank	APRD00098
Kemialliset tiedot
Kaava	C41H64O14
Moolimassa	780,938 g/mol
Fysikaaliset tiedot
Sulamispiste	230–265 °C (hajoaa)[1]
Farmakokineettiset tiedot
Hyötyosuus	60–80 % (Oraalinen)
Proteiinisitoutuminen	25 %
Metabolia	Hepaattinen (16 %)
Puoliintumisaika	36–48 tuntia (potilailla, joilla normaali munuaistoiminta) 3,5-5 päivää (potilailla, joilla munuaisten toimintavajaus)
Ekskreetio	Virtsa
Terapeuttiset näkökohdat
Raskauskategoria	A (Au), C (USA)
Reseptiluokitus	S4 (Au), POM (UK), ?-only (USA)
Antotapa	Oraalinen, suonensisäinen

Yhteisvaikutukset

Samanaikaisessa käytössä digoksiinilla on yhteisvaikutuksia monien lääkeaineiden kanssa. Digoksiini ei sovi samanaikaisesti käytettäväksi ainakaan hydroklooritiatsidin, furosemidin, spironolaktonin, verapamiilin, amiodaronin, propafenonin ja kalsiumin kanssa.^lähde?

Seuraavat lääkkeet suurentavat digoksiinipitoisuutta veressä, mikä voi suurentaa digoksiinimyrkytyksen riskiä: flekainidi, pratsosiini, kinidiini, erytromysiini, klaritromysiini, tetrasykliini, gentamysiini, trimetopriimi, itrakonatsoli, alpratsolaami, indometasiini, kiniini, propanteliini, nefatsodoni, atorvastatiini, siklosporiini, epoprostenoli, tolvaptaani, karvediloli. Eräät sydänlääkkeet kuten felodipiini ja tiapamiili saattavat suurentaa digoksiinipitoisuutta veressä. Joillakin potilailla saattavat nifedipiini, diltiatseemi ja ACE:n estäjät suurentaa veren digoksiinipitoisuutta.^lähde?

Seuraavat lääkkeet pienentävät digoksiinipitoisuutta veressä: antasidit, kaoliini-pektiini, akarboosi, neomysiini, penisillamiini, rifampisiini, metoklopramidi, sulfasalatsiini, adrenaliini, salbutamoli, kolestyramiini, fenytoiini ja mäkikuisma (Hypericum perforatum) valmisteet.^lähde?

Digoksiinin lähteitä

Villasormustinkukka (Digitalis lanata) ja rohtosormustinkukka (Digitalis purpurea) ovat kasveja, jotka sisältävät digoksiinia. ^{[3][4]lähde?}