Antiretroviraalit (ARV) ovat lääkeryhmä, joiden tarkoitus on HIV:n lisääntymisen estäminen. Antiretroviraalien ansiosta HIV:stä johtuvaa kuolleisuutta on onnistuttu vähentämään merkittävästi. Vuodesta 1997, jolloin antiretroviraaliyhdistelmälääkitys (HAART) otettiin käyttöön, aids-kuolleisuus on monissa länsimaissa vähentynyt. Sitä ennen käytettiin lähinnä yhtä tai kahta ARV-lääkettä samanaikaisesti, jolloin resistenssi kehittyi suhteellisen nopeasti. Hoidon tavoite on saada virusmäärä niin pieneksi, ettei sitä pysty mittaamaan eli alle 40 kopiota millilitrassa. Antiretroviraalilääkkeitä on useita ryhmiä; käänteiskopioijaentsyymin estäjät, proteaasin estäjät, integraasinestäjät, CCR5 -estäjät ja pistettävä fuusionestäjä vaikuttavat viruksen eri elinvaiheisiin. Paras hoitovaste saavutetaan yhdistelemällä useita eri antiretroviraalilääkkeitä. Lääkkeiden saatavuus länsimaissa on hyvä, mutta niiden kallis hinta ja logistiset ongelmat ovat vaikeuttaneet niiden käyttöönottoa kehitysmaissa.