Bétahistine

La bétahistine est une substance chimique ayant des propriétés vasodilatatrices cérébrales et périphériques, et qui est utilisée pour le traitement des vertiges (en particulier la maladie de Menière), commercialisée par les laboratoires Bouchara-Recordati avec la spécialité pharmaceutique Lectil, mais qui est largement diffusée en officine comme médicament générique.

Bétahistine
Identification
Nom UICPA	N-méthyl-2-(pyridin-2-yl)éthanamine
No CAS	5638-76-6
No ECHA	100.024.625
No CE	227-086-4
SMILES	c1(ccccn1)CCNC PubChem, vue 3D
InChI	InChI : vue 3D InChI=1/C8H12N2/c1-9-7-5-8-4-2-3-6-10-8/h2-4,6,9H,5,7H2,1H3
Propriétés chimiques
Formule	C8H12N2  [Isomères]
Masse molaire[1]	136,194 3 ± 0,007 6 g/mol C 70,55 %, H 8,88 %, N 20,57 %,
Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire.
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Mode d'action

Il interagit avec plusieurs récepteurs à l'histamine, au niveau vasculaire et cérébral ainsi que labyrinthique, avec, pour conséquence, une augmentation du débit au niveau du vestibule et de la cochlée^[2] et une diminution de la sensibilité de ce premier^[3]. Il est ainsi agoniste H1 et antagoniste H3^[4].

Pharmacocinétique

La bétahistine est métabolisée en deux composants, l'aminoéthylpyridine et la hydroxyéthylpyridine, tous deux actifs sur le débit sanguin cochléaire^[5].

Efficacité

Il est largement prescrit dans la maladie de Menière ou le vertige mais son efficacité reste discutée^[6],[7],[8].

Retrait du marché américain

La molécule, commercialisée sous le nom de Serc, a reçu l'approbation initiale de la Food and Drug Administration (FDA) américaine en novembre 1966 pour le traitement de la maladie de Ménière. Cette approbation reposait sur une seule étude clinique menée par Joseph Elia et publiée dans le Journal of the American Medical Association (JAMA) en avril de la même année ^[9]. La FDA a mis fin à la demande d'autorisation de mise sur le marché de la bétahistine le 21 décembre 1972, à la suite d'une action en justice intentée par Consumers Union ^[10].