Flumazénil

Le flumazénil est un composé polycyclique qui est antagoniste compétitif des récepteurs des benzodiazépines (les récepteurs GABA_A). Il est utilisé comme antidote pour annuler les effets thérapeutiques (effet sédatif, anticonvulsivant, anxiolytique, hypnotique, myorelaxant et amnésiant) ou toxiques (surdosage) des benzodiazépines, ainsi que pour le diagnostic différentiel des comas toxiques. Il a été commercialisé pour la première fois par le laboratoire Hoffmann-La Roche, en 1987, sous le nom de marque Anexate.

Flumazénil
Informations générales
Princeps	Anexate
Classe	Antagoniste gabaergique
Administration	Injection intraveineuse[1]
Dosage	100 μg/mL
Laboratoire	Hoffman-La Roche (princeps) France: Mylan (génériques)
Statut légal
Statut légal	Liste I (France) Liste B (Suisse)
Données pharmacocinétiques
Métabolisme	Hépatique
Demi-vie d’élim.	40 ~ 80 minutes
Excrétion	Urinaire (90 %) Fécale (10 %)
Considérations thérapeutiques
Antidote	Tout agoniste gabaergique (benzodiazépine, alcool, etc.).
Identification
No CAS	78755-81-4
No ECHA	100.128.069
Code ATC	V03AB25
DrugBank	DB01205
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Flumazénil
Identification
Nom UICPA	Éthyl 8-fluoro-5,6-dihydro-5-méthyl-6-oxo- 4H-imidazo[1,5-a][1,4]benzodiazépine-3-carboxylate
No CAS	78755-81-4
No ECHA	100.128.069
Code ATC	V03AB25
PubChem	3373
Apparence	Solution limpide
Propriétés chimiques
Formule	C15H14FN3O3  [Isomères]
Masse molaire[2]	303,288 4 ± 0,014 5 g/mol C 59,4 %, H 4,65 %, F 6,26 %, N 13,85 %, O 15,83 %,
Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire.
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Le flumazénil agit dans un délai moyen de 90 secondes. Sa demi-vie est inférieure à celle de toutes les benzodiazépines, y compris celle du midazolam (Dormicum) : afin d'éviter une rechute dans le coma après que son effet ait cessé, le flumazénil doit être administré soit en injections itératives, soit en perfusion continue.

Voir aussi

Articles connexes

• Antidote
• Benzodiazépine
• Thérapie au flumazénil

Liens externes

• Compendium suisse des médicaments : spécialités contenant Flumazénil