אמלודיפין
סוג של תרופה / ויקיפדיה האנציקלופדיה encyclopedia
אמלודיפין (Amlodipine) היא תרופה השייכת למשפחת התרופות מסוג חוסמי תעלות סידן ומסווגת כחוסמת תעלות סידן מסוג דיהידרופירידינים בדומה לניפדיפין ולרקנידיפין.
שם IUPAC | |
---|---|
(RS)-3-ethyl 5-methyl 2-[(2-aminoethoxy)methyl]-4-(2-chlorophenyl)-6-methyl-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate | |
שמות מסחריים בישראל | |
Amlow, Amlodipine-Teva, Norvasc כמו כן התרופה קיימת כרכיב בתכשירים: Exforge, Duplex | |
נתונים כימיים | |
כתיב כימי | C20H25N2ClO5 |
מסה מולרית | 408.1452 יחידת מסה אטומית מאוחדת |
נתונים פרמוקוקינטיים | |
זמינות ביולוגית | גבוהה (עד 90%), בשל ספיגה פומית טובה |
מטבוליזם | בכבד, בעיקר על ידי CYP 3A4 ליצירת מטאבוליטים שאינם פעילים |
זמן מחצית חיים | 30-50 שעות |
הפרשה | בשתן (10% מופרשת ללא שינוי, ו-60% כמטאבוליטים) |
בטיחות | |
מעמד חוקי | תרופה המחייבת מרשם |
קטגוריית סיכון בהריון | קטגוריית סיכון C (אוסטרליה), קטגוריית סיכון C |
מזהים | |
קוד ACT | C08CA01 |
מספר CAS | 88150-42-9 |
PubChem | 2162 |
ChemSpider | 2077 |
אמלודיפין משווקת בישראל כתרופה בודדת בשמות המסחריים אמלו (אוניפארם), נורווסק (פייזר) ואמלודיפין-טבע (טבע). אמלודיפין משווק גם בשילוב עם ואלסרטן בשמות המסחריים דופלקס (אוניפארם) ואקספורג' (נוברטיס). ואלסרטן היא תרופה השייכת לתרופות ממשפחת חוסמי הקולטן לאנגיוטנסין II. השילוב בין שתי התרופות נחקר במחקרים קליניים ונמצא יעיל כטיפול משולב ביתר לחץ דם גם כשניתנו כקו ראשון לטיפול[1].
אמלודיפין יעילה בהורדת לחץ הדם הסיסטולי, ולכן היא יכולה להתאים גם למטופלים עם לחץ דם סיסטולי מבודד[2], ששכיח בעיקר אצל קשישים[3].
יתרונה הנוסף של אמלודיפין הוא זמן מחצית חיים ארוך (30–50 שעות) מה שמאפשר מתן בטוח שלה ללא שינויים חדים בלחץ הדם. שינויים חדים בלחץ הדם על פני יממה תוארו בעיקר עם חוסמי תעלות סידן מסוג דיהידרופירידינים בעלי טווח פעילות קצר, כגון ניפדיפין בפורמולה בשחרור רגיל. שינויים חדים עלולים להחמיר את מצב השליטה על לחץ הדם ולגרום לתמותה גדולה יותר. לאמלודיפין אין השפעה לרעה על תמותה או החמרה בלחץ הדם.[דרוש מקור]