לוסרטן
תרכובת / ויקיפדיה האנציקלופדיה encyclopedia
לוסרטן (באנגלית: Losartan) היא תרופה השייכת לקבוצת תרופות הנקראות חוסמי הקולטן לאנגיוטנסין II (Angiotensin Receptor Blockers = ARBs), והיא משווקת בישראל תחת השמות המסחריים: לוסרטאן-טבע (Losartan Teva), לוסרדקס (Losardex), לוסרטה (Losarta), לוטן (Lotan), אוקסאאר (Ocsaar). היא קיימת גם כמרכיב בתכשירים המכילים הידרוכלורותיאזיד, וזאת משום ששילוב עם הידרוכלורותיאזיד נועד ליצור איזון טוב יותר של לחץ הדם במטופלים עם יתר לחץ דם.
שם IUPAC | |
---|---|
2-butyl-4-chloro-1-{[2'-(1H-tetrazol-5-yl)biphenyl-4-yl]methyl}-1H-imidazol-5-yl)methanol | |
שמות מסחריים בישראל | |
Losardex, Losarta, Losartan-Teva, Lotan, Ocsaarכמו כן התרופה קיימת כרכיב בתכשירים: Losardex-Plus, Losarta-Plus, Losartan-Plus Teva, Ocsaar-Plus | |
נתונים כימיים | |
כתיב כימי | C22H23N6ClO |
מסה מולרית | 422.162 יחידת מסה אטומית מאוחדת |
נתונים פרמוקוקינטיים | |
זמינות ביולוגית | כ-30% |
מטבוליזם | מטאבוליזם בכבד על ידי האנזימים CYP 2C9, 3A4 |
זמן מחצית חיים | שעתיים. מטאבוליט פעיל (E-3174) בין 4-9 שעות |
הפרשה | כ-60% מופרש דרך המרה בצואה היתר בשתן |
בטיחות | |
מעמד חוקי | תרופה המחייבת מרשם |
קטגוריית סיכון בהריון | קטגוריית סיכון D (אוסטרליה), קטגוריית סיכון D |
סיכון לתלות | נמוך |
דרכי מתן | פומי |
מזהים | |
קוד ACT | C09CA01 |
מספר CAS | 114798-26-4 |
PubChem | 3961 |
ChemSpider | 3824 |
לוסרטן אושרה לשימוש לראשונה בארצות הברית ב-1995[1]) והיא התרופה הראשונה שיצאה לשוק ממשפחת ה-ARB, ובתור שכך היא מעין המקור הראשוני לתרופות האלו.
המחקרים הראשונים על התרופה נעשו בתחילת שנות ה-90, ולאחר שיווקה היא נבחנה במספר גדול של מחקרים קליניים (כגון RENAAL, LIFE, ELITE, ELITE II), שהראו יעילות של התרופה במצבים שונים שאליהם התרופה מותווית לשימוש (ראו תחת התוויות).
מחקר ה-LIFE שהשווה מתן של לוסרטן מול מתן אטנולול היה המחקר הראשון שהראה את היעילות של לוסרטן במניעת אירועים קרדיו-וסקולריים כולל שבץ בחולים עם יתר לחץ דם וחולים עם אי תפקוד של חדר שמאל של הלב[2].
מבחינת הפרמקוקינטיקה של התרופה, לוסרטן עוברת מטאבוליזם בכבד ליצירת מטאבוליט פעיל E3174, שיש לו פעילות חזקה יותר (עד פי 40 חזקה יותר) מלוסרטן בעיכוב מערכת הרנין-אנגיוטנסין-אלדוסטרון[3]. כפי שנצפה במחקרים קליניים, התרופה הייתה פחות יעילה באוכלוסיית השחורים במניעת שבץ ואירועים קרדיו-וסקולריים. כמו כן, במחקרים שנעשו ביפן נצפה כי לתרופה יש זמן מחצית חיים קצר יותר[4] בהשוואה ללבנים.