משתמש:חמוטל נפתלי/טימולול

שגיאות פרמטריות בתבנית:מקורות
פרמטרי חובה [ נושא ] חסרים

ערך ללא מקורות

יש לערוך ערך זה. ייתכן שהערך סובל מבעיות ניסוח, סגנון טעון שיפור או צורך בהגהה, או שיש לעצב אותו, או מפגמים טכניים כגון מיעוט קישורים פנימיים.

עריכה

שגיאות פרמטריות בתבנית:לשכתב
פרמטרי חובה [ נושא ] חסרים

יש לשכתב ערך זה. ייתכן שהערך מכיל טעויות, או שהניסוח וצורת הכתיבה שלו אינם מתאימים.

שכתוב

Timolol Chemical Structure

טימולול (באנגלית: Timolol) היא תרופה ממשפחת חוסמי בטא, כלומר זהו חומר המהווה אנטגוניסט לרצפטורים בטא אדרנרגים השייכים למערכת הסימפתטית. תרופה זו מאושרת על ידי ה-FDA מאז 1978^[1] וכיום היא משווקת בצורה של טיפות עיניים או כטבליות דרך הפה^[2]. טיפות העיניים משמשות לטיפול בגלאוקומה ולהורדת לחץ תוך-עיני^[3], וזו הצורה היחידה המאושרת לשימוש בישראל^[4]. בארה"ב ומדינות אחרות נעשה שימוש בטבליות להורדת לחץ דם ולמניעת מוות לאחר אוטם שריר הלב.

טימולול נכללת ברשימת התרופות החיוניות של ארגון הבריאות העולמי.^[5]

==מנגנון פעולה==^[6]

טימולול פועלת על רצפטורים ממשפחת הרצפטורים האדרנרגים אשר מתחלקים לשתי תת משפחות: אלפא ובטא. טימולול מהווה אנטגוניסט לא סלקטיבי לרצפטורי בטא, כלומר יכולה להשפיע גם על β₁ וגם על β₂. רצפטורי β₁ קיימים בין היתר במיוציטים של הלב, ב-SA node, ב-AV node וכן ב-Juxtaglomerular Apparatus בכליה, ורצפטורי β₂ קיימים בין היתר בשרירים החלקי ובדרכי האוויר ^[7]. גם באפיתל הציליארי ניתן למצוא רצפטורי בטא, כאשר 90% הינם מסוג β₂ ורק 10% מסוג β₁^[8], וגירוי שלהם גורם לעלייה בהפרשה של נוזל זגוגית, דבר שגורם להעלאת הלחץ התוך-עיני. לפיכך, בעת שימוש בטימולול וחסמי בטא לא-סלקטיביים אחרים, נצפה לקבל השפעות ותופעות לוואי אשר מדכאות את פעולות המערכת הסימפתטית בהתאם לפיזור הרצפטורים, למשל האטת קצב הלב, הרחבת כלי דם (ומכאן האפקט של הורדת לחץ הדם), כיווץ הסימפונות והפחתת ההפרשה של נוזל הזגוגית, ומכאן האפקט של הורדת הלחץ התוך-עיני.^[9]

התוויות רפואיות

לחץ תוך-עיני מוגבר:

טימולול כטיפות עיניים משמשת להורדת הלחץ התוך-עיני, בייחוד בחולים עם גלאוקומה פתוחת-זווית. הורדת הלחץ מתאפשרת הודות לירידה בהפרשת נוזל הזגוגית הנובעת מעיכוב רצפטורי הבטא המצויים באפיתל הציליארי^[10].

שימושים נוספים:

טימולול פומי משמש כטיפול במספר התוויות: יתר לחץ דם, תעוקת חזה ומניעת סיבוכים לאחר התקף לב^[3].

גם הטיפות וגם הטבליות יכולות לשמש כטיפול במיגרנות.^{[11] [12]}

טימולול ושימוש בעדשות מגע

מרכיבי עדשות מגע רכות אשר מקבלים טיפול בטיפות טימולול צריכים להקפיד להסיר את העדשות לפני החדרת הטיפות לעיניים ולהימנע מהחזרתן במשך לפחת 15 דקות. זאת מכיוון שהטיפות מכילות חומר משמר שיכול להצטבר על העדשות ולגרום נזק לעיניים^[13].

התוויות נגד

השימוש בטימולול אינה מומלצת לנטילה על ידי חולי אסטמה, חולי COPD, חולים עם כשל לבבי לא מפוצה ומי שידועה אצלו רגישות-יתר למרכיבי התרופה^[14][4].

שימוש בהריון והנקה: עדין לא ברור מה ההשפעות של תרופה זו על הריון תקין. טרם נעשה מספיק מחקר בנושא. כרגע טימולול מוגדרת "קטגוריה C".^[15] טימולול הוגדרה כבטוחה לשימוש על ידי נשים מניקות. עם זאת, התרופה עוברת דרך חלב האם ולכן מומלץ להשגיח על תינוקות שנחשפים אליה.^{[16] [17]}

טימולול אינה מאושרת לשימוש בילדים מתחת לגיל 12.^[18]

תופעות לוואי

השימוש המקומי בעיניים מפחית את שכיחות תופעות הלוואי, והתופעות הנפוצות בעיקר קשורות לעיניים. עם זאת, טיפות העיניים כן נספגות לדם ולכן ייתכנו תופעות סיסטמיות הדומות לשימוש בכל חוסם בטא אחר.^[4][19][18]

תופעות לוואי מקומיות

גירוי של העין – תחושת צריבה או שריפה

ראייה כפולה

שינויים בגודל האישון

דלקת לחמית

תופעות לוואי סיסטמיות

כאב ראש

סחרחורת

בחילות

כאב בטן

דופק איטי או לא סדיר

הפרעות קצב

קשיי נשימה

עלייה במשקל

דכאון בלבול

בצקות גפיים תחתונות

התעלפויות

שמות מסחריים

בישראל טימולול מאושרת לשיווק אך ורק כטיפות עיניים, תחת שני שמות מסחריים: Tiloptic ו-V-optic.^[4]

תרופות המכילות טימולול כחלק מהחומרים הפעילים בהן

בארץ יש 14 תכשירים עיניים המאושרים לשימוש המכילים טימולול כחלק מהחומרים הפעילים בהם^[4]:

AZARGA :Timolol + Brinzolamide

Timolol + Bimatoprost: GANFORT, BIMATILOL TEVA ®

Timolol + Travoprost: DUOTRAV

Timolol + Dorzolamide: DORZOLAMIDE TIMOLOL TARO, DORZATOL-AVENIR, COSOPT

Timolol + Latanoprost: TIMOLAN-AVENIR, LATARO-TIM, XALACOM EYE DROPS

Timolol + Brimonidine: COMBIGAN