A mirtazapin (INN: mirtazapine) egy preszinaptikus alfa2-antagonista, amely fokozza a noradrenerg és szerotoninerg neurotranszmissziót a központi idegrendszerben. Antidepresszáns hatású gyógyszer, mely alkalmas súlyos depressziós állapotok kezelésére. Olyan tünetek jelenléte esetén, mint anhedonia (örömhiány), pszichomotoros gátoltság, alvászavarok (korai ébredés), testsúlycsökkenés, jobb klinikai válasz várható. Ilyen tünet lehet még az érdeklődésvesztés, öngyilkossági gondolatok és hangulatingadozások.
Mirtazapin | |||
IUPAC-név | |||
(±)-2-metil-1,2,3,4,10,14b-hexahidropirazino[2,1-a]pirido[2,3-c][2]benzazepin | |||
Kémiai azonosítók | |||
CAS-szám | 61337-67-5 | ||
PubChem | 4205 | ||
ChemSpider | 4060 | ||
DrugBank | DB00370 | ||
ATC kód | N06AX11 | ||
| |||
| |||
InChIKey | RONZAEMNMFQXRA-UHFFFAOYSA-N | ||
Kémiai és fizikai tulajdonságok | |||
Kémiai képlet | C17H19N3 | ||
Moláris tömeg | 265,35 g/mol | ||
Olvadáspont | 114–116 °C | ||
Farmakokinetikai adatok | |||
Biohasznosíthatóság | 50% | ||
Metabolizmus | máj (CYP2D6 és CYP3A4 enzimek) | ||
Biológiai felezési idő |
20-40 óra | ||
Kiválasztás | 75% vizelet, 15% széklet | ||
Terápiás előírások | |||
Jogi státusz | Uncontrolled (HU) | ||
Terhességi kategória | C (HU) | ||
Alkalmazás | orális | ||
Rokon vegyületek | |||
Rokon vegyületek | Mianszerin |
Hatása
A szerotoninerg hatás a specifikus 5-HT1 receptorok révén érvényesül, mivel a mirtazapin blokkolja az 5-HT2 és 5-HT3 receptorokat. A mirtazapin mindkét enantiomerje aktív. Az S(+) enantiomer blokkolja az alfa2- és az 5-HT2 receptorokat, míg az R(-) enantiomer az 5-HT3 receptorokat blokkolja. A mirtazapin szedatív hatása valószínűleg a H1 receptor antagonista aktivitásnak köszönhető. A mirtazapin antikolinerg hatása minimális, és terápiás adagokban adva ritkán észlelhetők cardiovascularis mellékhatások.
A mirtazapin hatása 1-2 héttel a kezelés megkezdése után kezd érvényesülni.
Források
- Gyógyszerészi kémia. Szerkesztette: Fülöp Ferenc, Noszál Béla, Szász György, Takácsné Novák Krisztina. Budapest: Semmelweis Kiadó. 2010. 218–219. o. ISBN 978 963 9879 56 0
Fordítás
- Ez a szócikk részben vagy egészben a Mirtazapine című angol Wikipédia-szócikk fordításán alapul. Az eredeti cikk szerkesztőit annak laptörténete sorolja fel. Ez a jelzés csupán a megfogalmazás eredetét és a szerzői jogokat jelzi, nem szolgál a cikkben szereplő információk forrásmegjelöléseként.
Wikiwand in your browser!
Seamless Wikipedia browsing. On steroids.
Every time you click a link to Wikipedia, Wiktionary or Wikiquote in your browser's search results, it will show the modern Wikiwand interface.
Wikiwand extension is a five stars, simple, with minimum permission required to keep your browsing private, safe and transparent.