Imatinib

Az imatinib (INN) protein-tirozinkináz inhibitor, hatékonyan gátolja a Bcr-Abl tirozinkinázt in vitro, celluláris szinten, és in vivo. A vegyület a Bcr-Abl pozitív sejtvonalak és a Philadelphia kromoszóma pozitív CML és acute lymphoblastos leukaemiás (ALL) betegekből frissen izolált leukaemiás sejtek proliferációját szelektíven gátolja, és azokban apoptózist indukál. Állatmodellekben, Bcr-Abl pozitív tumorsejteket használva, a vegyület egyedülálló anyagként mutat in vivo antitumor aktivitást. Továbbá, az imatinib hatékonyan gátolja a thrombocyta-eredetű növekedési faktor (PDGF), PDGF-R, az őssejt faktor (SCF), tirozinkináz-receptorait, anc-Kit-et, és gátolja a PDGF és SCF által közvetített celluláris folyamatokat. Az imatinib in vitro az aktiváló kit mutációt expresszáló gastrointestinalis stromalis tumor (GIST) sejtek proliferációját gátolja és apoptózisukat indukálja.

Imatinib
IUPAC-név
4-[(4-metilpiperazin-1-il)metil]-N-[4-metil-3-[(4-piridin-3-ilpirimidin-2-il)amino]-fenil]-benzamid
Kémiai azonosítók
PubChem	5291
ChemSpider	5101
EINECS-szám	604-855-6
DrugBank	APRD01028
KEGG	D08066
ChEBI	45783
ATC kód	L01XE01
InChIKey	KTUFNOKKBVMGRW-UHFFFAOYSA-N
Beilstein	7671333
UNII	BKJ8M8G5HI
ChEMBL	CHEMBL941
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet	C29H31N7O
Moláris tömeg	493,603 g/mol 589,7 g/mol (mezilát)
Farmakokinetikai adatok
Biohasznosíthatóság	98%
Metabolizmus	máj (CYP3A4)
Biológiai felezési idő	18 óra (imatinib) 40 óra (aktív metabolit)
Fehérjekötés	95%
Kiválasztás	széklet (68%) és vese (13%)
Terápiás előírások
Jogi státusz	Rx-only (US)
	POM (UK)
Terhességi kategória	D (US)
	D (AU)
Alkalmazás	orális

Készítmények

• Gleevec
• Glivec