Ռեզերպին
քիմիական միացություն / From Wikipedia, the free encyclopedia
Ռեզերպին դեղամիջոց, օգտագործվում է արյան բարձր ճնշման բուժման համար՝ սովորաբար թիազիդային միզամուղի կամ վազոդիլատորի հետ համատեղ[1]։ Խոշոր կլինիկական փորձարկումները ցույց են տվել, որ ռեզերպինի և թիազիդային միզամուղի հետ համակցված բուժումը նվազեցնում է հիպերտոնիա ունեցող մարդկանց մահացությունը։ Ռեզերպինը ներկայումս չի կիրառվում մոնոթերապիայի տեսքով, քանի որ այն ընդունվել է FDA-ի կողմից 1955 թվականին[2]։ Սակայն այն կիրառվում է թիազիդային միզամուղների կամ վազոդիլատատորների հետ զուգակցված այն հիվանդների որոնց մոտ չի գրանցվում զարկերակային ճնշման համարժեք նվազում միայն առաջին կարգի դեղորայքային բուժման միջոցով[3][4][5]։ Ռեզերպին-հիդրոքլորոթիազիդ համակցված հաբը 17-րդն էր ամենից հաճախ նշանակված 43 համակցված հակահիպերտոնիկ հաբերից, որոնք հասանելի էին 2012 թվականին[6]։ Ռեզերպինի հակահիպերտոնիկ ազդեցությունը մեծապես պայմանավորված է նրա հականորադրեներգիկ ազդեցությամբ, պայմանավորված ծայրամասային սիմպաթիկ նյարդերի վերջավորություններ կատեխոլամինների սպառմամբ (ի թիվս այլ մոնոամին նեյրոհաղորդիչների)։ Այս նյութերը սովորաբար ներգրավված են սրտի կծկումների, սրտի կծկման ուժի և ծայրամասային անոթային դիմադրության վերահսկման մեջ[7]։
Կլինիկական տվյալներ | |
---|---|
Վաճառքային անվանումներ | Serpasil, others |
AHFS/Drugs.com | Consumer Drug Information |
MedlinePlus | a601107 |
Թերապևտիկ ապրանքների կարգավորում |
|
Հղիության կատեգորիա |
|
Օգտագործման եղանակներ | Oral |
ԱԹԴ կոդ |
|
Ֆարմակոկինետիկ տվյալներ | |
Կենսամատչելիություն | 50% |
Նյութափոխանակություն | gut/liver |
Կիսատրոհման պարբերություն | phase 1 = 4.5h, phase 2 = 271h, average = 33h |
Դուրսբերում | 62% feces / 8% urine |
Նույնացուցիչներ | |
IUPAC անվանում
methyl (3β,16β,17α,18β,20α)-11,17-dimethoxy-18-[(3,4,5-trimethoxybenzoyl)oxy]yohimban-16-carboxylate and
| |
CAS համար | 50-55-5 |
PubChem CID | 5770 |
IUPHAR/BPS | |
DrugBank | DB00206 |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.000.044 |
Քիմիական և ֆիզիկական տվյալներ | |
Քիմիական բանաձև | C33H40N2O9 |
Մոլային զանգված | 7005608688000000000♠608688 g·mol−1 |
3D մոդել (JSmol) | |
SMILES
[H][C@]26C[C@@H](OC(=O)c1cc(OC)c(OC)c(OC)c1)[C@H](OC)[C@@H](C(=O)OC)[C@@]2([H])C[C@]5([H])c4[nH]c3cc(OC)ccc3c4CCN5C6 | |
InChI
InChI=1S/C33H40N2O9/c1-38-19-7-8-20-21-9-10-35-16-18-13-27(44-32(36)17-11-25(39-2)30(41-4)26(12-17)40-3)31(42-5)28(33(37)43-6)22(18)15-24(35)29(21)34-23(20)14-19/h7-8,11-12,14,18,22,24,27-28,31,34H,9-10,13,15-16H2,1-6H3/t18-,22+,24-,27-,28+,31+/m1/s1 Y Key:QEVHRUUCFGRFIF-MDEJGZGSSA-N Y | |
Օրական 0,05-ից 0,2 մգ չափաբաժիններով ռեզերպինը ցուցաբերում է բարձր տոլերանտություն[8], ամենատարածված կողմնակի ազդեցությունը քթի խցանումն է։
Ռեզերպինը նաև օգտագործվել է հոգեկան ախտանիշներից ազատվելու համար.[9]: Հետազոտությունները ցույց տվեցին, որ շիզոֆրենիա ունեցող մարդկանց մոտ ռեզերպինը և քլորպրոմազինը ունեին կողմնակի ազդեցությունների նմանատիպ ցուցանիշներ, սակայն ռեզերպինը ավելի քիչ արդյունավետ էր, քան քլորպրոմազինը մարդու գլոբալ վիճակը բարելավելու համար[10]։