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Benzodiazepine
classe di psicofarmaci la cui struttura chimica è composta dalla fusione di un anello benzenico e un anello diazepinico / Da Wikipedia, l'enciclopedia encyclopedia
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Le benzodiazepine (spesso abbreviate BZD o BDZ) sono una classe di psicofarmaci la cui struttura chimica è composta dalla fusione di un anello benzenico e un anello diazepinico. La prima benzodiazepina, il clordiazepossido (Librium), è stata scoperta casualmente da Leo Sternbach nel 1955 e resa disponibile nel 1960 da Hoffmann-La Roche, che ha anche commercializzato il diazepam (Valium) dal 1963.[1] A partire dagli anni Sessanta e Settanta del Novecento le benzodiazepine hanno incominciato a essere largamente prescritte clinicamente.[2]
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Le benzodiazepine aumentano l'effetto del neurotrasmettitore acido gamma-aminobutirrico (GABA) a livello del recettore GABA A, accrescendo quindi le sue proprietà sedative, ipnotiche, ansiolitiche, anestetiche, anticonvulsivanti e miorilassanti. Alte dosi di benzodiazepine possono causare amnesia anterograda e dissociazione.[3] Queste caratteristiche rendono oggi utili le benzodiazepine nei trattamenti di breve durata per stati gravi di ansia, insonnia, agitazione, convulsioni, spasmi muscolari, astinenza da alcol e come premedicazione per indurre la sedazione nelle procedure mediche o dentistiche.[4] Le benzodiazepine sono classificate a seconda della durata d'azione. Quelle ad azione breve e intermedia sono preferite per il trattamento dell'insonnia, quelle ad azione prolungata sono raccomandate per il trattamento dell'ansia.[5]
Le benzodiazepine hanno sostituito in buona parte l'uso dei barbiturici, vista la loro minore quantità di effetti collaterali. Infatti esse sono solitamente sicure ed efficaci nei trattamenti a breve termine, anche se talvolta si può verificare un deterioramento cognitivo ed effetti comportamentali paradossali, come eccessiva aggressività o disinibizione. Una minoranza di persone può incorrere in peggioramenti dell'agitazione o del panico.[6] L'utilizzo a lungo termine è controverso a causa delle preoccupazioni circa gli effetti collaterali psicologici e fisici, la diminuzione dell'efficacia, l'elevata dipendenza fisica e l'astinenza.[7][8] Per via degli effetti avversi associati con l'uso a lungo termine, in generale la sospensione dall'assunzione porta a un miglioramento della salute fisica e mentale.[9][10] Gli anziani vedono un aumento del rischio di incorrere in effetti negativi sia di breve sia di lungo termine.[9][11] Vi è una discussione in merito alla sicurezza delle benzodiazepine in gravidanza: mentre non sono stati riportati gravi casi di teratogenesi, vi è incertezza sul fatto che possano essere causa di palatoschisi e se comportino effetti neurocomportamentali a seguito dell'assunzione prenatale, come sintomi di astinenza sul neonato.[12]
Le benzodiazepine possono essere prese fino ad arrivare all'overdose (iperdosaggio) causando anche profondi casi di incoscienza. Tuttavia esse sono molto meno tossiche dei barbiturici e raramente si può arrivare al decesso se non vi è stata l'assunzione anche di altre sostanze: infatti, quando combinate con altri depressivi del sistema nervoso centrale (SNC) come l'etanolo e gli oppiacei, il potenziale di tossicità e overdose fatale aumenta.[13][14][15] Le benzodiazepine sono comunemente oggetto di abuso e assunte in associazione con altre sostanze d'abuso.[16]