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Fluorouracile
Farmaco chemioterapico analogo della pirimidina, è un agente chemioterapico antitumorale, appartenente alla famiglia degli antimetaboliti. Da Wikipedia, l'enciclopedia libera
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Il fluorouracile (5-fluorouracile, 5-FU, o fluoruracile), un analogo della pirimidina, è un agente chemioterapico antitumorale, appartenente alla famiglia degli antimetaboliti.[2]
Utilizzato nella clinica oncologica da circa 40 anni, è uno dei farmaci più usati nella terapia adiuvante dei tumori del colon-retto e del pancreas. Di solito è somministrato in protocolli terapeutici che lo uniscono all'acido folinico (Leucovorina).
Il fluorouracile è un antimetabolita analogo della timina.[3][4] Il meccanismo d'azione non è del tutto chiaro, ma si ritiene che comporti il blocco dell'azione della timidilato sintasi e quindi l'interruzione della sintesi del DNA.[2]
Il fluorouracile è stato brevettato nel 1956 ed è entrato in terapia nel 1962.[5] È incluso nell'elenco dei medicinali essenziali dell'Organizzazione mondiale della sanità, i medicinali più sicuri ed efficaci necessari in un sistema sanitario.[6]
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Usi
Viene somministrato per via parenterale per il cancro del colon, il cancro dell'esofago, il cancro allo stomaco, il cancro al pancreas, il cancro al seno e il cancro alla cervice.[2][7] Viene anche usato per via topica nel trattamento della cheratosi attinica, del carcinoma basocellulare e per le verruche cutanee.[8][9] Il fluorouracile può anche essere usato come collirio per il trattamento della neoplasia squamosa della superficie oculare.[10]
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Meccanismo d'azione
È un farmaco che agisce in vivo. Il 5-FU agisce in diversi modi, dopo essere stato ribosilato e fosforilato può essere integrato nell'RNA, alterandolo. Inoltre inibisce la timidilato sintetasi. L'interruzione dell'azione di questo enzima blocca la sintesi della timidina, che è un nucleoside necessario per la replicazione del DNA.[11] La timidilato sintasi trasferisce un metile da un donatore a un accettore, cioè dal N5-N10 metilentetraidrofolico al 5-fluorouracile. L'enzima tende a strappare il fluoro, che, essendo un cattivo gruppo uscente, rimane nel complesso ternario i cui componenti sono: 5-fluorouracile, timidilato sintetasi e 5-10 metilentetraidrofolico. Il complesso è più stabile quando si associa l'acido folinico, precursore del 5-10 metilentetraidrofolico.
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Effetti collaterali
La maggior parte dei pazienti sviluppa effetti collaterali in seguito alla somministrazione parenterale.[2] Gli effetti collaterali comuni sonoː infiammazione della bocca, perdita di appetito, riduzione delle cellule del sangue, perdita di capelli e infiammazioni della pelle.[2] Se usato per via topica può dare irritazione nel sito di applicazione.[8]
Controindicazioni
È controindicato nei pazienti gravemente debilitati o nei pazienti con soppressione del midollo osseo causata dalla radioterapia o dalla chemioterapia.[12] Allo stesso modo è controindicato nelle donne in gravidanza o in allattamento.[2][12] Dovrebbe anche essere evitato in pazienti che non hanno malattie maligne.[12]
Farmacocinetica
È metabolizzato a livello epatico ed eliminato per via renale. L'emivita è molto breve, di alcuni minuti.
Note
Voci correlate
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