シクロスポリン
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シクロスポリン(INN・BAN(英語版): Ciclosporin、サイクロスポリン(USAN: Cyclosporine)、旧BAN: Cyclosporin)は、真菌が産生する環状ポリペプチド抗生物質の一つである。免疫抑制剤。D-アミノ酸を1つ含む11のアミノ酸からなる。商品はサンディミュン、ネオーラルなど。WHO必須医薬品モデル・リストに収載されている[3]。WHOの下部組織によるIARC発がん性リストのグループ1(発がん性あり)に属する。
概要 IUPAC命名法による物質名, 臨床データ ...
IUPAC命名法による物質名 | |
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臨床データ | |
発音 | [ˌsaɪkləˈspɔːrɪn][1] |
販売名 | ネオーラル、サンディミュン, Neoral, Sandimmune |
Drugs.com | monograph |
MedlinePlus | a601207 |
胎児危険度分類 | |
法的規制 | |
投与経路 | 経口投与, 経静脈投与, 点眼 |
薬物動態データ | |
生物学的利用能 | Variable |
代謝 | Hepatic CYP3A4 |
半減期 | Variable (about 24 hours) |
排泄 | Biliary |
識別 | |
CAS番号 | 59865-13-3 |
ATCコード | L04AD01 (WHO) S01XA18 (WHO) |
PubChem | CID: 5284373 |
IUPHAR/BPS | 1024 |
DrugBank | DB00091 |
ChemSpider | 4447449 |
UNII | 83HN0GTJ6D |
KEGG | D00184 |
ChEMBL | CHEMBL160 |
別名 | cyclosporine, cyclosporin, ciclosporin A,[2] cyclosporine A, cyclosporin A(CsA) |
化学的データ | |
化学式 | C62H111N11O12 |
分子量 | 1202.61 g/mol |
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Tリンパ球によるインターロイキン-2,4,5,13やインターフェロン-γなどのサイトカイン転写を特異的かつ可逆的に抑制し、ひいてはサイトカイン産生と遊離を抑制する。これはカルシニューリンによる細胞内情報伝達阻害による。臓器移植による拒絶反応の抑制や自己免疫疾患の治療に使用される。副作用として、腎機能障害(腎毒性と呼ばれ、特にクレアチニン値上昇)、高血圧、多毛、歯肉増殖症などがある。使用量により血圧や腎機能のモニタリングが必要で使用期間も限られる[4]。
ネオーラルはエマルジョンとなるよう界面活性剤などが配合され、吸収が安定する製剤技術が用いられている。サンディミュンでは吸収にはバラツキがあった。