ジアゼパム
抗不安薬、抗けいれん薬、催眠鎮静薬の一つ / ウィキペディア フリーな encyclopedia
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ジアゼパム(英語: Diazepam)は、主に抗不安薬、抗痙攣薬、催眠鎮静薬として用いられる、ベンゾジアゼピン系の化合物である[1][2]。筋弛緩作用もある[3]。アルコールの離脱や、ベンゾジアゼピン離脱症候群の管理にも用いられる。ジアゼパムは、広く用いられる標準的なベンゾジアゼピン系の一つで、世界保健機関(WHO)による必須医薬品の一覧に加えられている[4][5]。また広く乱用される薬物であり、1971年の国際条約である向精神薬に関する条約のスケジュールIVに指定されている。日本では処方箋医薬品の扱いであり、「ジアゼパム錠」という名称で処方されている[6]。処方・入手は医師の処方箋に限られる。
IUPAC命名法による物質名 | |
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臨床データ | |
胎児危険度分類 | |
法的規制 |
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投与経路 | 経口、経静脈、筋肉注射、坐剤 |
薬物動態データ | |
生物学的利用能 | 93% |
代謝 | 肝臓 - CYP2C19 - CYP3A4 |
半減期 | 20–100時間(36-200時間 活性代謝産物(デスメチルジアゼパム)) |
排泄 | 腎臓 |
識別 | |
CAS番号 | 439-14-5 |
ATCコード | N05BA01 (WHO) N05BA17 (WHO) |
PubChem | CID: 3016 |
DrugBank | APRD00642 |
ChemSpider | 2908 |
KEGG | D00293 |
化学的データ | |
化学式 | C16H13ClN2O |
分子量 | 284.7 g/mol |
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ジアゼパムは癲癇や興奮の治療に用いられる[7]。また、有痛性筋痙攣(いわゆる“腓返り(こむら返り)”)などの筋痙攣の治療にはベンゾジアゼピン類の中で最も有用であるとされている[8]。鎮静作用を生かし手術などの前投薬にも用いられる。アルコールやドラッグによる離脱症状の治療にも用いられる[9][10]。
ジアゼパムによる有害事象としては、前向性健忘(特に高用量で)と鎮静、同時に、激昂や癲癇患者における発作の悪化といった奇異反応が挙げられる。[要出典]またベンゾジアゼピン系はうつ病の原因となったり悪化させることがある。ジアゼパムも含め、ベンゾジアゼピンの長期的影響として耐性の形成[11]、ベンゾジアゼピン依存症、減薬時のベンゾジアゼピン離脱症状がある。ベンゾジアゼピンの中止後の認知的な損失症状は、少なくとも6か月間持続する可能性があり、いくつかの損失症状の回復には、6か月以上必要な可能性があることが示されている[12][13]。ジアゼパムには身体的依存の可能性があり、長期間にわたって使用すれば身体的依存による重篤な問題の原因となる。処方の慣行を改善するために各国政府に対して、緊急な行動が推奨されている[12][13]。
化学的には、1,4-ベンゾジアゼピン誘導体で、1950年代にレオ・スターンバックによって合成された。1960年代に広く用いられることとなった。日本での代替医薬品でない商品には、武田薬品工業のセルシンやアステラス製薬[注釈 1]のホリゾンがあり、他に各種の後発医薬品が利用可能である[注釈 2]。アメリカ合衆国での商品名としてValium、Seduxenなどがある。