パロキセチン
抗うつ薬の一つ / ウィキペディア フリーな encyclopedia
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パロキセチン塩酸塩水和物(パロキセチンえんさんえんすいわぶつ、英語: Paroxetine Hydrochloride Hydrate)は、イギリスのグラクソ・スミスクライン(旧 スミスクライン・ビーチャム)で開発された選択的セロトニン再取り込み阻害薬(SSRI)である。同社より商品名パキシル(Paxil)で発売されている。日本では2000年11月に薬価収載され、販売が開始された。
IUPAC命名法による物質名 | |
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臨床データ | |
販売名 | Paxil, Pexeva, Seroxat, Brisdelle, Rexetin |
Drugs.com | monograph |
MedlinePlus | a698032 |
ライセンス | US FDA:リンク |
胎児危険度分類 | |
法的規制 | |
投与経路 | Oral |
薬物動態データ | |
生物学的利用能 | Extensively absorbed from the GI tract, but extensive first-pass metabolism in the liver[1][2][3][4] |
血漿タンパク結合 | 93–95%[1][2][3] |
代謝 | 主に肝臓のCYP2D6[1][2][3] |
半減期 | 21 時間[1][2][3] |
排泄 | 腎臓 (64%; 2% はそのまま、62%は代謝される), 糞便 (36%; <1% はそのまま)[1][2][3] |
識別 | |
CAS番号 | 61869-08-7 |
ATCコード | N06AB05 (WHO) |
PubChem | CID: 43815 |
IUPHAR/BPS | 4790 |
DrugBank | DB00715 |
ChemSpider | 39888 |
UNII | 41VRH5220H |
KEGG | D02362 |
ChEBI | CHEBI:7936 |
ChEMBL | CHEMBL490 |
化学的データ | |
化学式 | C19H20FNO3 |
分子量 | 329.3 g/mol |
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パロキセチンは、脳内セロトニン神経系でセロトニンの再取り込みを阻害することで、脳内シナプス間隙に存在するセロトニン濃度が高まり、神経伝達能力が上がる。その結果、抗うつ作用及び抗不安作用を示すと考えられる。
また、ヒトP2X4受容体の強力な阻害作用(IC50=1.87µM)を有する[5]。抗アロディニア作用を示し、神経因性疼痛の患者へ使用することが可能とみられる[5]。
児童青年のうつ病への効果は確認できず、また安全性も確認できず有害事象が報告されており[6]、英国国立医療技術評価機構(NICE)は児童青年には処方してはならないとしている[7]。グラクソ・スミスクラインは児童青年に対し、有害事象の証拠がありながら安全で効果的だとして、違法な病気喧伝を行なったため、アメリカ合衆国司法省より30億ドルの訴訟を行われたという歴史がある[7]。
パロキセチンは他のSSRIと比較して有害事象発生率が高い、かつ薬物相互作用の傾向が高いとNICEは報告している[8]。パロキセチンの断薬は、危険性の高い中断症候群を引き起こすことがある[9][10]。
軽症のうつ病を説明する「心の風邪」というキャッチコピーは、1999年に明治製菓が同社のSSRIであるデプロメールのために最初に用い、特にパキシルを販売するため、グラクソ・スミスクラインによる強力な病気喧伝で使用された[11]。現在では、軽症のうつ病に対する抗うつ薬の効果には疑問が呈されており、安易な薬物療法は避けるよう推奨されている[12]。