ブメタニド
ウィキペディア フリーな encyclopedia
ブメタニド(Bumetanide)は三共が開発したループ利尿薬の一つである。商品名ルネトロンは、“l”oop(ループ)、“u”ri“ne”(尿)、S“tron”g(強力)からとったもので、「強力なループ利尿剤」という意味で命名された。 同系統のフロセミドとの違いは、主に生物学的利用能と薬物動態学的な挙動による。フロセミドの消化管からの吸収率は約6割で、患者により1割〜9割とばらつきが大きいが、ブメタニドは約8割が吸収され、食事の影響を受けない。このためブメタニドは作用を予測し易い利尿薬と言われる[1]。クレアチニンクリアランスが正常な患者ではフロセミドの40倍の効果を持ち[1][2]:1、腎障害を有する患者にも使用できる。錠剤と注射剤がある。
概要 IUPAC命名法による物質名, 臨床データ ...
IUPAC命名法による物質名 | |
---|---|
| |
臨床データ | |
販売名 | ルネトロン, Bumex |
Drugs.com | monograph |
MedlinePlus | a684051 |
胎児危険度分類 | |
法的規制 | |
投与経路 | 経口, 経静脈, 筋肉内投与 |
薬物動態データ | |
生物学的利用能 | 約80% |
血漿タンパク結合 | 97% |
代謝 | 肝代謝 |
半減期 | 約0.8時間 |
排泄 | 尿中排泄 |
識別 | |
CAS番号 | 28395-03-1 |
ATCコード | C03CA02 (WHO) |
PubChem | CID: 2471 |
DrugBank | DB00887 |
ChemSpider | 2377 |
UNII | 0Y2S3XUQ5H |
KEGG | D00247 |
ChEBI | CHEBI:3213 |
ChEMBL | CHEMBL1072 |
化学的データ | |
化学式 | C17H20N2O5S |
分子量 | 364.417 g/mol |
| |
テンプレートを表示 |
閉じる
脳細胞では、ブメタニドはNKCC1(英語版)(ナトリウム-カリウム-塩素イオン共輸送体)を阻害し、神経細胞内の塩素イオン濃度を低下させる。その結果GABAの働きが増強されて、バルビツール酸系薬剤等の従来薬が無効な場合でも新生児の痙攣発作を抑制する。ブメタニドは抗てんかん薬として開発中である[3]。また同様の機序で、軽症の自閉症症状を緩和するとの研究もある[4]。