ベンラファキシン
抗うつ薬の一つ / ウィキペディア フリーな encyclopedia
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ベンラファキシン(Venlafaxine)は、セロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害薬(SNRI)に分類される抗うつ薬である[3][4][5]。商品名はイフェクサー。体内と大脳内で、神経伝達物質であるセロトニンとノルアドレナリンの濃度を上昇させる。
概要 IUPAC命名法による物質名, 臨床データ ...
IUPAC命名法による物質名 | |
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臨床データ | |
販売名 | Effexor XR, Effexor, Trevilor, Lanvexin |
Drugs.com | monograph |
ライセンス | US Daily Med:リンク |
胎児危険度分類 | |
法的規制 | |
投与経路 | Oral |
薬物動態データ | |
生物学的利用能 | 42±15%[1] |
血漿タンパク結合 | 27±2% (parent compound), 30±12% (active metabolite, desvenlafaxine(英語版))[2] |
代謝 | Hepatic (~50% of the parent compound is metabolised on first pass through the liver)[1][2] |
半減期 | 5±2 h (parent compound for immediate release preparations), 15±6 h (parent compound for extended release preparations), 11±2 h (active metabolite)[1][2] |
排泄 | Renal (87%; 5% as unchanged drug; 29% as desvenlafaxine(英語版) and 53% as other metabolites)[1][2] |
識別 | |
CAS番号 | 93413-69-5 |
ATCコード | N06AX16 (WHO) |
PubChem | CID: 5656 |
DrugBank | DB00285en:Template:drugbankcite |
ChemSpider | 5454 |
UNII | GRZ5RCB1QG |
KEGG | D08670 |
ChEBI | CHEBI:9943en:Template:ebicite |
ChEMBL | CHEMBL637en:Template:ebicite |
化学的データ | |
化学式 | C17H27NO2 |
分子量 | 277.402 g/mol |
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1993年に、アメリカ合衆国のワイス(現ファイザー)が発売した。うつ病(MDD)、全般性不安障害(GAD)、パニック障害、社交不安障害の治療に用いられる[6][7]。日本では2015年に、うつ病・うつ状態の適応が下りている[8]。薬機法における劇薬である。
ベンラファキシンとミルタザピンの組み合わせは、エスシタロプラム単剤での反応率や寛解率を上回ることはないが、有害作用が起こる可能性は高くなる[9]。この組み合わせは俗にカリフォルニア・ロケットと呼ばれている。
ベンラファキシンの自殺目的での過量服薬による死亡率は三環系抗うつ薬、モノアミン酸化酵素阻害薬、ブプロピオンよりは低く、SSRIと同程度である[10]。体内でデスベンラファキシン(英語版)(O-デスメチルベンラファキシン)に代謝される。デスベンラファキシンにも抗うつ効果があり[11]、米国で市販されている。
ベンラファキシンとパロキセチンは、服薬中止の際に最も重篤な離脱症状を呈する。半減期が短いため、飲み忘れによって離脱症候群が発生する可能性がある[12]。