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ラサギリン
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ラサギリン(Rasagiline)はモノアミン酸化酵素B(MAO-B)の非可逆的阻害作用を持つ[2]プロパルギルアミン誘導体である[3]。開発コードはTVP-1012[4]。パーキンソン病の単剤療法に、より進行した症例では補助療法に用いられる[5]。初期および進行パーキンソン病の両方に有効性が認められており、特に疲労感などの非運動症状に有効であるとされている[6][7][8]。
概要 IUPAC命名法による物質名, 臨床データ ...
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IUPAC命名法による物質名 | |
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臨床データ | |
販売名 | Azilect, Azipron, others |
Drugs.com | monograph |
MedlinePlus | a606017 |
ライセンス | EMA:リンク、US FDA:リンク |
胎児危険度分類 | |
法的規制 | |
投与経路 | By mouth |
薬物動態データ | |
生物学的利用能 | 36% |
血漿タンパク結合 | 88 – 94% |
代謝 | Liver (CYP1A2-mediated) |
半減期 | 3 hours[要出典] |
排泄 | Kidney and fecal |
識別 | |
CAS番号 |
136236-51-6 ![]() |
ATCコード | N04BD02 (WHO) |
PubChem | CID: 3052776 |
IUPHAR/BPS | 6641 |
DrugBank |
DB01367 ![]() |
ChemSpider |
2314553 ![]() |
UNII |
003N66TS6T ![]() |
KEGG |
D08469 ![]() |
ChEMBL |
CHEMBL887 ![]() |
PDB ligand ID | RAS (PDBe, RCSB PDB) |
別名 | VP-1012, N-propargyl-1(R)-aminoindan[1] |
化学的データ | |
化学式 | C12H13N |
分子量 | 171.24 g·mol−1 |
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この薬剤のラセミ体は、1970年代初頭にAspro Nicholas社によって合成された。その後、パーキンソン病の治療薬としての可能性が見いだされ、R異性体が活性型であることが確認された[9]。