アブロシチニブ

アブロシチニブ（コードネームPF-04965842 ）は、アトピー性皮膚炎の治療薬として開発されたヤヌスキナーゼ阻害薬。アブロシチニブはファイザー社によって開発された。製品名は「サイバインコ」。

アブロシチニブ

臨床データ
販売名	サイバインコ
法的規制	JP: 劇薬、処方箋医薬品
薬物動態データ
半減期	2.8–5.2 時間
排泄	1.0–4.4% が未変化体として尿中へ排泄
データベースID
CAS番号	1622902-68-4
ATCコード	None
PubChem	CID: 78323835
DrugBank	DB14973
ChemSpider	68006894
UNII	73SM5SF3OR
KEGG	D11400
ChEMBL	CHEMBL3655081
別名	PF-04965842
化学的データ
化学式	C14H21N5O2S
分子量	323.42 g·mol−1
SMILES CCCS(=O)(=O)NC1CC(C1)N(C)C2=NC=NC3=C2C=CN3
InChI InChI=1S/C14H21N5O2S/c1-3-6-22(20,21)18-10-7-11(8-10)19(2)14-12-4-5-15-13(12)16-9-17-14/h4-5,9-11,18H,3,6-8H2,1-2H3,(H,15,16,17)/t10-,11+  Key:IUEWXNHSKRWHDY-PHIMTYICSA-N

効能又は効果

• 既存治療で効果不十分なアトピー性皮膚炎

用法及び用量

通常、成人及び12歳以上の小児には、アブロシチニブとして100 mgを1日1回経口投与する。なお、患者の状態に応じて200 mgを1日1回投与することができる。

副作用

最も一般的な副作用は、上気道感染症、頭痛、悪心および下痢であった。 ^[1]

薬理学

作用機序

ヤヌスキナーゼ1 （JAK1）を選択的に阻害する。 ^[2]

薬物動態

アブロシチニブは腸から速やかに吸収され、通常1時間以内に最高血漿濃度に達する。用量の1.0〜4.4％の未変化体が尿中に排泄される。 ^[3]

時系列

• 2016年4月：フェーズ2b試験の開始
• 2017年12月：JADEMono-1フェーズ3試験の開始^[4]
• 2018年5月：フェーズ2bトライアルの結果が掲載された
• 2019年10月：第3相試験の結果が発表された^[5]
• 2020年6月：2つ目の第3相試験の結果が発表された^[6]