選択的エストロゲン受容体分解薬

「選択的エストロゲン受容体修飾薬」とは異なります。

選択的エストロゲン受容体分解薬^[1][2]（Selective estrogen receptor degrader）または選択的エストロゲン受容体発現低下薬（Selective estrogen receptor downregulator）（SERD）とは、エストロゲン受容体（ER）に結合して分解し、受容体の機能を抑制する薬剤の一種である^[3]。選択的エストロゲン受容体修飾薬（SERM）やアロマターゼ阻害剤等の古いクラスの薬剤と共に、エストロゲン受容体感受性またはプロゲステロン受容体感受性の乳癌の治療に使用される^[3]。

2020年現在、販売されているSERDはフルベストラントのみである^[3][4]。2016年11月時点で開発中のSERDには、ブリラネストラント（英語版）とエラケストラント（英語版）がある^[5]。フルベストラントの臨床的成功により、同様の機序の薬物である選択的アンドロゲン受容体分解薬（SARD）の発見と開発に向けた取り組みが開始された^[5]。

治験薬

→「en:List of investigational sex-hormonal agents § Estrogenics」も参照

フルベストラントは、大量かつ頻繁な、痛みを伴う筋肉内注射が必要とされる^[6]。そこで現在、多くの製薬会社が経口SERDの開発を進めている^[7]。

• ジレデストラント（GDC-9545）
• アムセネストラント（SAR439859）
• カミゼストラント（AZD9833）
• リントデストラント（G1T48）
• LSZ102
• イムルネストラント（LY3484356）
• エラケストラント（英語版）（RAD-1901, ER-306323）
• ZN-c5
• D-0502
• SHR9549

経口SERDは、ER陽性/HER2陰性乳癌をターゲットとし、単剤およびCDK阻害剤パルボシクリブ等との併用で試験が行われている^[8][9][10]。

関連項目

• アロマターゼ阻害薬
• エストロゲン除去療法（英語版）