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H2 수용체 길항제
히스타민 수용체를 억제하여 위산 분비를 줄이는 약물 / From Wikipedia, the free encyclopedia
H2 수용체 길항제(H2 receptor antagonist, H2RAs,[1]) 또는 H2 차단제(H2 blockers)는 위의 벽세포에 있는 히스타민 H2 수용체에 히스타민이 작용하는 것을 막는 약물이다. 이로 인해 위산의 생산이 감소한다. 소화성 궤양, 소화불량, 위 식도 역류병(GERD) 등의 치료에 쓰일 수 있다. 현재는 양성자 펌프 억제제(PPI)가 H2 수용체 길항제보다 보통 우월하다고 알려져 있다. 양성자 펌프 억제제의 일종인 오메프라졸은 궤양과 역류성 식도염의 치료와 증상 완화, 두 측면 모두에서 H2 수용체 길항제인 라니티딘과 시메티딘보다 효과가 좋다.[2]
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H2 길항제는 항히스타민제의 한 종류이지만, 항히스타민제는 알레르기 반응을 완화하는 H1 수용체 길항제만을 가리키는 용어로도 흔히 사용된다. H1 길항제와 마찬가지로 일부 H2 길항제는 수용체 길항제가 아닌 역작용제로 작용하기도 한다.[3]
최초의 H2 길항제인 시메티딘은 1960년대 중후반 제임스 화이트 블랙이 스미스, 클라인 & 프렌치(현재 글락소스미스클라인)에서 개발하였다.[4] 이후 시메티딘은 1976년에 상품명 '타가메트'(Tagamet)로 처음 시장에 출시되며 최초로 1년에 10억 달러 매출을 올린 약물이 되었다. 구조-활성의 정량적 관계(QSAR) 모델이 쓰이면서 라니티딘부터 시작하여 여러 다른 약제가 개발되었다. 라니티딘과 같은 다른 약물들은 시메티딘에 비해 부작용과 약물 상호작용이 적고 효능은 더 크다.
H2 길항제는 모두 그 이름이 '-티딘'(-tidine)으로 끝나며, 알레르기 증상을 완화하는 H1 수용체 길항제와는 효과가 구분된다.[5]