Triptan

Triptaner er en gruppe farmakologisk aktive substanser som er basert på tryptamin og bruks som medisinske abortiver. Virkestoffene fungerer som serotoninreseptoragonister (5HT_1B/1D) som binder seg til 5HT-reseptorer (5-hydroksytryptamin) i de kranielle arterielle åreveggene. Triptaner brukes først og fremst som anfallsmedisin mot kraftig primær hodepine, som migrene og noen typer trigeminal-autonome hodepiner, når vanlig analgetika/NSAIDer ikke har tilstrekkelig virkning.

Imiject (sumatriptan subkutan injeksjon) er bedre kjent som Imigran i Norge, men mange kjenner det også under merkenavnet Imitrex.

Triptaner gir vasokonstriksjon i de store cerebrale og durale konduktanskarene, og er av den grunn ikke aktuelle for pasienter med noen typer hjerte- karlidelser.^[1] Triptaner er tilgjengelige i ulike former, blant annet som subkutan injeksjon (s.c.), nesespray, stikkpiller, smeltetabletter og vanlige tabletter. Alle triptaner er reseptbelagte, men kronisk lidende pasienter skal innvilger nødvendige triptaner på blå resept i Norge.

Triptaner undertrykker utvidelse av blodårer og ødem i blodårenes vegger, som anses å være en underliggende mekanisme for hodepineanfall. Virkestoffet demper dessuten aktiviteten i hodets 5. hjernenerve, nervus trigeminus, som ofte er en sentral del av smerteproblemet. Dette er spesielt tilfelle ved migrene og klasehodepine.

Triptaner skal ikke administreres sammen med ergotalkaloider eller monoaminoksidasehemmere.^[1]

Tilgjengelige triptaner

Det er opp til den enkelte legen/nevrologen å foreskrive hvilken type triptaner som passer pasienten best.^[2] Det er imidleretid vanlig at pasienten får prøve ulike typer, så man kan velge den som passert den enkelte best. Subkutan injeksjon virker raskest og foretrekkes ved klasehodepine, men brukes av ulike årsaker også ved migrene og noen andre hodelidelser.^[1] Nesespray er nesten like hurtigvirkende som injeksjoner og kan brukes ved kraftige anfall eller ved fare for brekninger og oppkast, også ved klasehodepine. Tabletter har tregere virkning enn de andre typene, men er som regel like effektive og gjerne mest vanlig å bruke ved migrene. Tabletter er imidlertid uegnet mot klasehodepine, fordi effekten i mange tilfeller ikke inntrer før anfallene er over. Det er også individuelle forskjeller mellom de ulike triptanene.

Triptanene under er alle godkjent for blå-resept Triptaner markedsføres under ulike merkenavn, 6 av 7 er tilgjengelige i Norge.

Tilgjengelig som:	Tabletter	Smeltetabletter	Stikkpiller	Nesespray	Subkutan injeksjon	Merkenavn
Almotriptan	Ja	Nei	Nei	Nei	Nei	Almogran/Amignul/Almotrex/Axert
Eletriptan	Ja	Nei	Nei	Nei	Nei	Relpax/Eletriptan
Frovatriptan	Ja	Nei	Nei	Nei	Nei	Migard/Mylatrip/Tigreat/Frova
Naratriptan	Ja	Nei	Nei	Nei	Nei	Naramig/Naratriptan/Amerge
Rizatriptan	Ja	Ja	Nei	Nei	Nei	Maxalt/Rizatriptan
Sumatriptan	Ja	Nei	Utgått	Ja	Ja	Imigran/Imitrex/Migraitan/Sumatriptan/Sumax/Sumibril/Sumatriptan Succinate
Zolmitriptan	Ja	Ja	Nei	Ja	Nei	Zolmitriptan/Zomig

Sammenligning av triptaner

Effekt av ulike triptaner etter peroralt inntak (tabletter som svelges). T_maks er tiden for maksimum virkning etter peroralt inntak. Det må ikke forveksles med tiden det tar før man får en virkning. Den er kortere. Halveringstiden (t_1⁄2) sier noen om hvor lenge virkningen vil vare. Sulfonamid er tatt med som informasjon til de som måtte lide av sulfa-allergi.

Tabletter

Medikament	Biotilgjengelighet (%)	Start	Tmaks	Halveringstid	Sulfonamid
Almotriptan tab.[3]	~70%	0,5–2 t.	1–3 t.	3–4 t.	ja
Eletriptan tab.[3]	50%	30 min.	2 t.	4 t.	nei
Frovatriptan tab.[3]	20%–30%	2–3 t.	2–4 t.	26 t.	nei
Naratriptan tab.[3]	70%	1–3 t.	2–3 t.	6 t.	ja
Rizatriptan tab.[3]	45%	0,5–2 t.	1–1,5 t.	2–3 t.	nei
Sumatriptan tab.[3]	~15%	20–30 min.	2,5 t.	2,5 t.	ja
Zolmitriptan tab.[3]	40%	45 min.	2 t.	3 t.	nei

Nesespray

Medikament	Biotilgjengelighet (%)	Start	Tmaks	Halveringstid	Sulfonamid
Sumatriptan nas.[3]	~17%	15 min.	1 t.	2 t.	ja
Zolmitriptan nas.[3]	41%	15 min.	3 t.	3 t.	nei

Subkutan injeksjon

Medikament	Biotilgjengelighet (%)	Start	Tmaks	Halveringstid	Sulfonamid
Sumatriptan s.c.[3]	97%	10 min.	0,25 t.	2 t.	ja

Det tar normalt 20–60 minutter før tabletter som inntas peroralt begynner å virke, men dette varierer med både virkestoffet og individet. Smeltetabletter er typisk marginalt raskere enn vanlige tabletter. For mange kan det allikevel ta lenger tid, siden mange andre ting også påvirker tablettens virkemåte. Stikkpiller er ikke lenger aktuelle i Norge. Nesespray virker hurtigere enn både tabletter og smeltetabletter og er et godt alternativ for pasienter som lider av kvalme eller oppkast. Hurtigst virkning får pasientene av subkutan injeksjon.

Propranolol, som spiller en betydelig rolle som profylakse mot migrene, øker serumkonsentrasjonen av rizatriptan, slik at dosen ikke bør overstige 5 mg for pasienter som bruker propranolol. Det er også kjent at rizatriptan vil ha cirka 1 time forsinket effekt ved samtidig inntak av mat. Likeledes er det kjent at eletriptan kan ha økt serumkonsentrasjonen når den inntas sammen med fettrikt kost, noe som kan øke graden av bivirkninger. Det har også blitt dokumentert at eletriptan (40 mg) er effektiv som korttids profylakse mot klasehodepine.^[4]

Mot menstruell migrene

Frovatriptan og naratriptan er to triptaner med preventive indikasjoner mot menstruell migrene. Foreskrevet dose skal inntas to dager før den menstruelle perioden begynner og fortsettes i 5–7 dager.^[5][1]

Bivirkninger

Triptaner har relativt like bivirkninger og de fleste er milde og kortvarige, men det kan være forskjeller på individnivå.^[2] Naratriptan skiller seg noe ut, gjennom å ha færre bivirkninger og noe mindre effekt enn de andre. Den mest vanlige bivirkningen er en sammensnørende eller klemmende fornemmelse i halsen og/eller brystet, noe som opptrer hos cirka 5 % av pasientene (men det har ingen sammenheng med hjertet). Dette er en bivirkning som anses som ufarlig. Noen kan også få en prikkende eller stikkende følelse, varmefølelse i deler av kroppen, og/eller føle seg litt svimle og av og til litt kvalme.

Risiko for MOH

Pasienter som bruker triptaner regelmessig risikerer å utvikle medikamentoverforbrukshodepine (MOH), dersom det brukes for ofte.^[1] Dette synes mer relevant for pasienter som lider av migrene og tensjonshodepiner, enn for for pasienter med diagnosen klasehodepine. For å unngå MOH er det derfor vanlig å anbefale bruk av triptaner i maksimum 10 dager per måned.^[1] Bruker man triptaner i mer enn 10 dager per måned over 3 måneder eller mer, er risikoen for MOH overhengende stor.^[1] MOH kommer gjerne til uttrykk som økt eller økende hodepine, både i frekvens og intensitet. Og har man først fått MOH, så er full medikamentsanering av alle abortiver eneste løsning for å bli kvitt problemet.^[3]

Nye medisiner

Reyvow (lasmiditan) er en ny type oralt administrert migrenemedisin, en 5-HT antagonist (se ditaner) som ikke trekker sammen blodårene, slik triptaner gjør. Dette gjør medikamentet anvendelig for individer som har hatt hjerneslag eller lider av hjerteproblemer. Dette er pasienter som til nå ikke har kunnet benytte triptaner. Det er derfor forventet at så mange som 1/3 av alle dem som lider av migrene vil nyte godt av den nye medisinen. Preparatet ble godkjent av FDA den 11. oktober 2019, men det advares mot at den nye medisinen kan påvirke evnen til å kjøre bil. Pasientene advares mot å kjøre i inntil 8 timer.^[6][7]

Se også

• Analgetika
• Ditaner
• Gepanter