Donepezila

Donepezila é um fármaco da categoria dos inibidores de acetilcolinesterase. É aprovado para o tratamento da Doença de Alzheimer, comercializado no Brasil como o Eranz®, pela Wyeth.

Donepezila
Nomes
Nome IUPAC	(RS)-2-[(1-benzyl-4-piperidyl)methyl]- 5,6-dimethoxy-2,3-dihydroinden-1-one
Donepezila Identificadores Número CAS 120014-06-4 PubChem 3152 DrugBank APRD00039 ChemSpider 3040 Código ATC N06DA02
Donepezila Propriedades Fórmula química C24H29NO3 Massa molar 379.476 g mol-1
Donepezila Farmacologia Via(s) de administração oral Meia-vida biológica 70 h Ligação plasmática 96%
Página de dados suplementares
Estrutura e propriedades	n, εr, etc.
Dados termodinâmicos	Phase behaviour Solid, liquid, gas
Dados espectrais	UV, IV, RMN, EM
Exceto onde denotado, os dados referem-se a materiais sob condições normais de temperatura e pressão. Referências e avisos gerais sobre esta caixa. Alerta sobre risco à saúde.

Mecanismo de ação

Seus efeitos clínicos são resultantes da inibição da enzima acetilcolinesterase, o que leva ao aumento da concentração extracelular de acetilcolina no córtex cerebral e hipocampo ^[1]. Estudos demonstraram que o uso crônico do donepezil modula positivamente receptores colinérgicos nicotínicos (nAChR), e tem capacidade neuroprotetora ^[2].

Reações adversas

Donepezil apresenta uma série de reações adversas, mas estas não ocorrem com muita frequência, sendo leves e passageiras. As principais incluem^[3]

• vômito
• enjoo
• anorexia
• fadiga
• insônia
• cãimbra

Estereoquímica

Donepezila é um [racemate], ou seja, uma mistura 1: 1 dos dois enantiómeros seguintes:^[4]

Enantiômero de Donepezila
(R)-Enantiômero	(S)-Enantiômero

Ver também

rivastigmina

Notas e referências

1. «Wilkinson DG. The pharmacology of donepezil: a new treatment of Alzheimer's disease. Expert Opin Pharmacother. 1999; 1(1): 121-35.»
2. «Takada-Takatori Y, Kume T, Ohgi Y, Izumi Y, Niidome T, Fujii T, et al. Mechanism of neuroprotection by donepezil pretreatment in rat cortical neurons chronically treated with donepezil. J Neurosci Res. 2008; 86(16): 3575-83.»
3. P.R. Vade-mécum ABIMIP
4. Rote Liste Service GmbH (Hrsg.): Rote Liste 2017 - Arzneimittelverzeichnis für Deutschland (einschließlich EU-Zulassungen und bestimmter Medizinprodukte). Rote Liste Service GmbH, Frankfurt/Main, 2017, Aufl. 57, ISBN 978-3-946057-10-9, S. 178.