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Linezolida
composto químico Da Wikipédia, a enciclopédia livre
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Linezolida é um antibiótico sintético de amplo espectro, e geralmente bacteriostático, da classe das oxazolidinonas.[1] É indicado em casos de infecções do trato respiratório baixo, nos tecidos moles e na pele, além de infecções por enterococos.[1] Possui boa aceitação e tolerância, uma vez que menos de 1% dos pacientes tratados com este fármaco apresentam diarreia, cefaleia, vômito, dores abdominais, neutrofilia e alterações no paladar. Pode provocar colite pseudomembranosa.[1] O fármaco geralmente não é administrado durante a gravidez, salvo sob orientação médica onde os benefícios superem os riscos. Quanto a eliminação no leite materno, não existem estudos que mostrem ser ou não eliminado por esta via.[1]
Linezolida foi introduzida no mercado farmacêutico em 2000/2001.[1][2] Tratada como um super-antibiótico só é utilizada em casos extremos de resistência bacteriana perante outras drogas.[2] Teve um custo de 500 milhões de dólares para ser sintetizada.[3]
Seu mecanismo de ação consiste no bloqueio da síntese proteica, pois fixa-se na unidade 50S do ribossomo.[4]
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Atividade antibacteriana
O fármaco é ativo contra gram-positivos, o que inclui cocos anaeróbicos (gram-positivos), estafilococos, estreptococos, enterococos, bastonetes gram-positivos, como por exemplo a Listeria monocytogenes e Corynebacterium.[5] Possui reduzida atividade perante gram-negativos, tanto anaeróbios como aeróbios.[5] Seu mecanismo único de ação possui atividade contra Streptococcus pneumoniae que resiste contra penicilina, cepas resistentes de forma intermediária a vancomicina e cepas de estafilococos resistentes a meticilina.[5]
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Mecanismo de ação
Possui como mecanismo de ação a inibição da síntese de proteínas bacteriana.[5] Não deixa formar o complexo 70S (essencial no processo de transcrição), que inicia a síntese proteica a partir da subunidade 23S da subunidade 50S.[5] Desta forma, o fármaco atua diferentemente de outros antibacterianos, pois inicia sua ação na fase inicial de organização do ribossoma.[5]
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Interações
A linezolida é uma leve inibidora de MAO não seletiva e reversível.[6] Devem ser evitados alimentos que possuam tiramina (queijo, carne seca, chucrute, feijão, derivados de soja), pois a pressão arterial pode elevar-se.[1] Sibutramina, antidepressivos tricíclicos, venlafaxina, petidina, trazodona, dextrometorfano, podem produzir uma síndrome serotoninérgica.[6] Tramadol pode provocar convulsões se associado.[6] Adrenérgicos podem induzir a elevação de pressão. Mielossupressores tem sua atividade aumentada em associação.[6]
Referências
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