Celecoxib

Celecoxib (comercializat sub numele de Celebrex) este un antiinflamator non-steroidian, fiind un coxib, adică un inhibitor selectiv pentru ciclooxigenaza-2 (COX₂ selectiv).^[8]

Celecoxib
Identificare
Număr CAS	169590-42-5[1][2]
PubChem	2662[3]
DrugBank	DB00482
ChemSpider	2562[4]
UNII	JCX84Q7J1L[2]
KEGG	C07589[5]
ChEMBL	CHEMBL118[6]
Cod ATC	M01AH01[7]
SMILES	CC1=CC=C(C=C1)C2=CC(=NN2C3=CC=C(C=C3)S(=O)(=O)N)C(F)(F)F[3]
InChI	InChI=InChI=1S/C17H14F3N3O2S/c1-11-2-4-12(5-3-11)15-10-16(17(18,19)20)22-23(15)13-6-8-14(9-7-13)26(21,24)25/h2-10H,1H3,(H2,21,24,25)[3]
Date chimice
Formulă	C₁₇H₁₄F₃N₃O₂S[3]
Masă molară	381,076 u.a.m.[3]
Modifică date / text

Mod de acțiune

Este un inhibitor selectiv la COX2, la doze de 200-300mg/zi. Este bine absorbit pe cale digestivă. Legarea de proteinele plasmatice este de circa 97%. Activitatea este datorată medicamentului și nu metaboliților săi. Este metabolizat la nivel hepatic de către CYP2C9, prin hidroxilare, oxidare și o mică parte prin glucuronidare. Nivelurile celecoxibului pot fi crescute de către inhibitori (fluconazol, fluvastatin, etc.) deși nu există date care să susțină aceasta. Celecoxib inhibă CYP2D6 și astfel poate afecta concentrațiile serice ale unor antideprimante, antifungice, antipsihotice, analgezice și β-blocante.

Indicații

Tratamentul simptomatic al bolii artrozice și poliartritei reumatoide. Este utilizat ca analgezic în dureri de intensitate moderat-severă și în tratamentul simptomatic al dismenoreei primare.

Efecte adverse

• gastrointestinale: dureri abdominale, diaree, flatulență, pirozis.
• sistem nervos:amețeli, insomnie
• respiratorii: faringită, sinuzită, infecții ale tractului respirator superior

Pot apărea și reacții neobișnuite:

• sanguine: anemie
• cardiovasculare: edeme,HTA, palpitații
• hepatice : disfuncție renală (creșterea creatinemiei și uremiei, hiperpotasemie), etc.

Contraindicații

Hipersensibilatate la celecoxib, antecedente de alergie la sulfonamide, edeme, reacții alergice la AINS, ulcer gastroduodenal, insuficiența cardiacă. Nu se recomandă administrarea la copii.

Mod de administrare

200mg/zi administrate o dată pe zi sau în 2 prize poate fi administrat cu sau fără alimente. Poliartrita reumatoidă: 200-400 mg/zi în 2 prize.