Осельтамивир
Материал из Википедии — свободной encyclopedia
Осельтамиви́р (озельтамивир, oseltamivir), осельтамиви́ра фосфа́т — противовирусный препарат, относится к группе ингибиторов нейраминидазы[1]. Методами доказательной медицины клиническая эффективность осельтамивира не показана[2].
Осельтамивир | |
---|---|
Химическое соединение | |
ИЮПАК | Этил(3R,4R,5S)-5-амино-4-ацетамидо-3-(пентан-3-илокси)-циклогекса-1-ен-1-карбоксилат |
Брутто-формула | C16H28N2O4 |
Молярная масса | 312,4 г/моль |
CAS | 196618-13-0 |
PubChem | 65028 |
DrugBank | DB00198 |
Состав | |
Классификация | |
АТХ | J05AH02 |
МКБ-10 | J11 |
Фармакокинетика | |
Биодоступн. | >75% |
Связывание с белками плазмы | осельтамивира карбоксилат — 3%; осельтамивира фосфат — 42% |
Метаболизм | под действием эстераз в кишечнике и печени (преимущественно) превращается в активный метаболит — осельтамивира карбоксилат |
Период полувывед. | 6—10 ч (для осельтамивира карбоксилата) |
Экскреция | преимущественно почками (>90% — в целом, >99% — осельтамивира карбоксилат), кишечником (менее 20%) |
Лекарственные формы | |
капсулы (30 мг, 45 мг, 70 мг); порошок для приготовления суспензии для приема внутрь (12 мг/мл) | |
Способы введения | |
перорально | |
Другие названия | |
Осельтамивир, Гриптера, Инфлюцеин, Номидес, Овирелис, Осетафлю, Осмивир Медисорб, Сельтавир, Тамифлю, ФЛУСТОП, Флутавир-Эйч | |
Медиафайлы на Викискладе |
В России известен под торговой маркой «Тамифлю»[3][4]. В Белоруссии производится под торговой маркой «Флустоп»[5][6]. Многие медицинские организации рекомендуют осельтамивир людям, имеющим осложнения или подверженным высокому риску осложнений в течение 48 часов с момента появления первых симптомов инфекции[7]. Они рекомендуют этот препарат для предотвращения заражения людей из группы высокого риска, но не населения в целом. Центры по контролю за заболеваниями США (CDC) рекомендуют клиницистам по своему усмотрению лечить пациентов с более низким риском, которые поступают в течение 48 часов с момента появления первых симптомов инфекции[7][8][9]. Осельтамивир принимают в виде таблеток или водной суспензии для приёма внутрь[10].
Рекомендации в отношении осельтамивира противоречивы, как и критика рекомендаций[7][11][12][13]. В кокрановском обзоре 2014 года сделан вывод о том, что осельтамивир не снижает количество госпитализаций и что нет доказательств уменьшения осложнений от гриппа при приёме данного препарата[13]. В двух метаанализах авторы пришли к выводу, что польза от осельтамивира при профилактике гриппа для здоровых людей не перевешивает потенциальные риски его применения[14][15]. Там же было показано, что существует мало доказательств влияния терапии на основе данного препарата на риск госпитализации или смерти при гриппе в группах высокого риска[14][15]. В другом метаанализе было показано, что осельтамивир эффективен при профилактике и лечении гриппа в домашних условиях, однако там же отмечается, что за пределами домашних условий доказательная база эффективности применения препарата сильно ограничена, и «не было обнаружено данных, которые прямо подтверждают влияние на передачу инфекции в сообществе людей, как это предусмотрено Протоколом ВОЗ»[16].
Общие побочные эффекты от приёма осельтамивира включают в себя тошноту, рвоту, диарею, головную боль и проблемы со сном[10]. Другие побочные эффекты могут включать в себя возможность развития психических расстройств и судорог[10][17][18]. В США препарат рекомендован при гриппе во время беременности[19]. Небольшое количество беременных принимали его без признаков наступления побочных эффектов[19]. У пациентов с проблемами почек может потребоваться корректировка дозировки[10].