Аллопрегнанолон

Аллопрегнанолон (3-альфа,5-альфа-тетрагидропрогестерон, 3α,5α-ТГП) — нейростероид, метаболит аллопрегнандиона. Синтезируется как корой надпочечников, так и непосредственно в мозге с помощью ферментов 5-альфа-редуктазы и 3-альфа-гидроксистероидоксидоредуктазы.^[1] Играет многогранную роль при развитии центральной нервной системы. Модулирует активность ГАМК-А рецептора, связываясь с особым структурным сайтом на его поверхности.^[2]

Аллопрегнанолон
Общие
Хим. формула	C21H34O2
Физические свойства
Молярная масса	318,50 г/моль
Классификация
Рег. номер CAS	516-54-1
PubChem	262961
SMILES	CC(=O)[C@H]1CC[C@@H]2[C@@]1(CC[C@H]3[C@H]2CC[C@@H]4[C@@]3(CC[C@H](C4)O)C)C
InChI	1/C21H34O2/c1-13(22)17-6-7-18-16-5-4-14-12-15(23)8-10-20(14,2)19(16)9-11-21(17,18)3/h14-19,23H,4-12H2,1-3H3/t14-,15+,16-,17+,18-,19-,20-,21+/m0/s1 AURFZBICLPNKBZ-SYBPFIFIBJ
ChEBI	50169
ChemSpider	83760
Приведены данные для стандартных условий (25 °C, 100 кПа), если не указано иное.
Медиафайлы на Викискладе

Медицинское значение

Аллопрегнанолон обладает широким спектром эффектов: антидепрессивным, анксиолитическим, снижающим стресс,  просоциальным,  антиагрессивным,  просексуальным,  седативным, стимулирующим сон,  при нарушение памяти, обезболивающее,  анестезирующее, противосудорожное, нейропротекторное и нейрогенное действие^{[3][4][5][6][7]}.

Сниженные уровни аллопрегнанолона отмечают в сыворотке и спинномозговой жидкости пациентов с депрессией; сообщается о том, что успешная терапия антидепрессантами ассоциирована с повышением аллопрегнанолона, а также об антидепрессантно-подобном действии аллопрегнанолона в животных моделях.^[8][9][10]

Используется для лечения послеродовой депрессии у женщин^[11][12][13].

В одном предварительном сообщении о результатах неопубликованного исследования сообщается об обратной корреляции уровней аллопрегнанолона с различными проявлениями, присущими посттравматическому расстройству, а также о том, что сниженное соотношение аллопрегнанолон/прогестерон обнаруживается у военных ветеранов в депрессии с признаками ПТСР и суицидальными мыслями.^[14] Следует учитывать предварительный характер находки и противоречивость имеющихся исследований относительно роли нейроэндокринной системы при ПТСР.^[15]

В качестве лекарства аллопрегнанолон упоминается как брексанолон.

Брексанолон

Брексанолон — лекарственный препарат для лечения послеродовой депрессии. Одобрен для применения: США(2019)^[16].

Механизм действия

По строению идентичен эндогенному аллопрегнанолону. Модулирует ГАМК_А рецепторы^[17].

Показания

Послеродовая депрессия у взрослых^[18].

Способ применения

Непрерывная внутривенная инфузия в течение 60 ч.^[18]

Противопоказания

Противопоказаний нет.

Побочные эффекты

Побочные эффекты могут включать седативный эффект, сонливость, сухость во рту, приливы и потерю сознания^[13].

См. также

• THDOC — нейростероид