Диэтиламинопропионилэтоксикарбониламинофенотиазин

Диэтиламино­пропионил­этокси­карбонил­амино­фенотиазин (лат. Diaethyl­amino­propyonylaethoxy­carbonyl­amino­phenothiazinum, род. Diaethyl­amino­propyonylaethoxy­carbonyl­amino­phenothiazini) — антиаритмическое лекарственное средство подгруппы IC. Известно под торговым названием «этацизин» (Аеthacizinum, род. Аеthacizini — либо Ethacizinum, Ethacizine, Ethacyzin, род. Ethacizini). Эффективно при наджелудочковых и желудочковых аритмиях^[1].

Диэтиламинопропионилэтокси­карбониламинофенотиазин
Diaethylaminopropyonylaethoxy­carbonylaminophenothiazinum
Химическое соединение
ИЮПАК	ethyl N-[10-[3-(diethylamino)­propanoyl]­phenothiazin-2-yl]­carbamate
Брутто-формула	C22H27N3O3S
CAS	33414-33-4
PubChem	107841
DrugBank	DB13645
Состав
Классификация
АТХ	C01BC09
Другие названия
Этацизин (Аеthacizinum, Ethacizinum, Ethacizine, Ethacyzin)

Внешние изображения
	Трёхмерное изображение молекулы диэтил­амино­пропионил­этокси­карбонил­амино­фено­тиазина

Систематическое название — ethyl N-[10-[3-(diethylamino)­propanoyl]­phenothiazin-2-yl]­carbamate^[2]. Этацизин является ω-аминоацильным производным фенотиазина, диэтиламиновым аналогом этмозина^[1]. Химическая формула — C₂₂H₂₇N₃O₃S^[3].

Этацизин был синтезирован в НИИ фармакологии РАМН^[1] в начале 1980-х годов. По состоянию на 2020 год лекарственное средство производится фармацевтическим предприятием Olainfarm (Латвия)^[4].

Фармакологическое действие

Относится к подгруппе IC антиаритмических средств («блокаторы натриевых каналов»), осуществляет выраженную блокаду натриевых каналов (и на внешней, и на внутренней поверхности клеточной мембраны)^[3]; блокирует как быстрый входящий натриевый ток, так и медленный входящий кальциевый ток^[1]. Обладает местноанестезирующей и спазмолитической активностью^[3].

Изучение влияния этацизина и этмозина на изменение спектральных характеристик вариабельности сердечного ритма показало, что в эксперименте с крысами этацизин вызывает существенное снижение вариабельности сердечного ритма, в то время как этмозин её не меняет^[5].

Использование

Используется при наджелудочковой и желудочковой экстрасистолии, при пароксизмах мерцания и трепетаниях предсердий, при желудочковой и наджелудочковой тахикардии, в том числе при синдроме Вольфа — Паркинсона — Уайта^[3]. Уменьшает максимально воспроизводимую частоту сокращений предсердий и желудочков. Обладает противоишемическими свойствами, способствует уменьшению зоны ишемии, увеличивает коронарный кровоток^[1]. После начала приёма лекарственного средства антиаритмический эффект обычно развивается в течение одного-двух дней^[3].

Противопоказания

Противопоказано использование лекарственного средства в постинфарктный период, при выраженной гипертрофии миокарда левого желудочка, при хронической сердечной недостаточности II и III функционального класса, при почечной и/или печеночной недостаточности, при беременности, грудном вскармливании, а также в возрасте до 18 лет. Диэтиламино­пропионилэтокси­карбонил­амино­фенотиазин нельзя принимать одновременно с другими антиаритмическими средствами подгрупп IС (лаппаконитина гидробромид, пропафенон, этмозин (морацизин)) и IA (аймалин, дизопирамид, прокаинамид, хинидин), поскольку в этом случае повышается риск аритмии^[3].